Rozhodnutie ,
Iná povaha rozhodnutia Judgement was issued on Friday, March 6, 2015

Súd: Krajský súd Banská Bystrica
Spisová značka: 2Scud/3/2014

Identifikačné číslo súdneho spisu: 6014200834
Dátum vydania rozhodnutia: 06. 03. 2015

Meno a priezvisko sudcu, VSÚ: JUDr. Jana Novotná
ECLI: ECLI:SK:KSBB:2015:6014200834.2

Rozhodnutie

Krajský súd v Banskej Bystrici v senáte zloženom z predsedníčky senátu JUDr. Jany Novotnej a
členov senátu JUDr. Aleny Antalovej a JUDr. Jozefa Zlochu v právnej veci žalobcu Bayer Pharma
Aktiengesellschaft, Müller Strasse 178, Berlín, Spolková republika Nemecko, zastúpeného PATENT
IURIST, s.r.o., Dostojevského rad 5, 811 09 Bratislava proti žalovanému Úrad priemyselného vlastníctva
Slovenskej republiky, Jána Švermu 43, 974 04 Banská Bystrica, za účasti LadeePharma Slovakia, s.r.o.,

so sídlom Apollo Business Center II/blok E, Prievozská 4D, 821 09 Bratislava, zastúpeného X.. S. D.,
J. XX, XXX XX D. o preskúmanie zákonnosti rozhodnutia a predchádzajúceho postupu žalovaného č.
PP 257-2002/P 287634 II/75-2014 z 17. apríla 2014 takto

r o z h o d o l :

Žalobu z a m i e t a .
Žalobcovi náhradu trov konania n e p r i z n á v a .

o d ô v o d n e n i e :

Žalobca sa žalobou doručenou súdu v zákonom stanovenej domáhal, aby súd zrušil rozhodnutie
žalovanéhouvedenévzáhlavítohtorozsudku,ktorýmbolopotvrdenéprvostupňovésprávnerozhodnutie
č. PP 157-2002/P 287634 I/23-2012 zo dňa 10. apríla 2012, ktorým bol zrušený patent č. XXXXXX
„Farmaceutická kompozícia obsahujúca drospirenón a etinylestradiol a farmaceutický prípravok“, ktorý
bol zapísaný s dátumom prednosti k 31. 8. 1999 a ktorého majiteľom bol žalobca. Dôvodom pre zrušenie
patentu bolo podľa odôvodnenia napadnutého rozhodnutia, že pri patente absentovala podmienka

vynálezcovskej činnosti, nakoľko z predložených dokumentov žalovaný skonštatoval, že pre odborníka
vyplývajúnárokyvymedzenévpatentezrejmýmspôsobomzostavutechniky.Žalobcavžalobenamietal,
že s takýmto názorom sa nemôže stotožniť. Podľa neho skutkový stav a podklady svedčia o tom, že
patent zahŕňal vynálezcovskú činnosť a v čase prednosti pre odborníka nevyplýval zrejmým spôsobom
zo stavu vtedajšej techniky.

Žalobcanesúhlasil stým,žežalovanýdôvodiltým,žezpodkladuoznačenéhoako A.možnoakohlavnú
zásadu vyvodiť, že v spojení s vývojom novej dávkovej formy by farmaceut získal farmakokinetické údaje
in vivo, potrebné na dosiahnutie zodpovedného rozhodnutia. V tejto učebnici je ale opísaná iná situácia
a to, kedy je potrebné podrobiť kontrole kvality už navrhnutú a vyvinutú dávkovú formu. V tejto učebnici
sa hovorí len to, že s vykonaním skúšok in vitro na účely kontroly kvality si možno vystačiť len vtedy, keď
bola preukázaná korelácia medzi výsledkami skúšky in vivo s výsledkami skúšky in vitro. Táto učebnica

neuvádza, že by bolo potrebné preukázať koreláciu medzi skúškami in vivo a in vitro v etape vývoja.
Naopak, v kapitole liekové faktory pri návrhu dávkovej formy na str. 6 až 12 sa preberá predpríprava a
rôzne experimenty in vitro, ktoré je potrebné uskutočniť na to, aby usmernili farmaceuta pri navrhovaní
stabilnej a účinnej dávkovej formy. Túto potom možno posunúť do ďalšej etapy vývoja, v rámci ktorej sa
robia farmakokinetické štúdie in vivo. Je dobre známe, že skúšky in vitro sa vo farmaceutickom priemysle
používajú jednak v súvislosti s kontrolou kvality už navrhnutej a vyvinutej dávkovej formy a jednak ako

usmernenie pre farmaceuta, ktorý pracuje na vývoji nových dávkových foriem. Vyplýva to aj z dokumentu
D 12. Vyplýva to aj z publikácie „Usmernenia pre skúšky rozpustnosti“, ktorú žalobca pripojil ako dôkaz37 k svojmu rozkladu. Tento dokument vysvetľuje načo slúžia skúšky rozpustnosti in vitro. V ranných
fázach pomáhajú pri rozhodovaní medzi rôznymi alternatívami formulácií kandidujúcich na ďalší vývoj
a pri vyhodnocovaní účinných látok. Pomáhajú pri vyhodnocovaní a interpretácii rôznych rizík. Ďalej, že

rozpustnosť in vitro je vysoko relevantná pre kontrolu kvality a zabezpečenie kvality.

Žalobca ďalej v žalobe tvrdil, že skúšky in vivo sa bežne nevykonávajú v prípade dávkových foriem,
ktoré vo fáze predprípravy vykázali zlé výsledky a teda sa neočakáva, že by fungovali in vivo, čo
potvrdil N.. Z. J. vo svojom vyhlásení, ktoré žalobca priložil ako dôkaz A.. Tieto vyhlásenia sú v súlade

s vyhláseniami prof. A., ktoré uviedol počas krížového výsluchu na príslušnom súde vo Veľkej Británii.
Žalovaný nesprávne aplikoval význam vyhlásenia prílohy označenej ako A. o koreláciách in vivo a in
vitro. Nič z literatúry nepoukazuje na potrebu vykonania farmakokinetických štúdií in vivo pri vývoji novej
dávkovej formy. Výroky uvedených profesorov sú jasné v tom zmysle, že dávkové formy, u ktorých sa
na základe údajov in vitro vo fáze predprípravy neočakáva, že budú fungovať in vivo, nepokračujú do
fázy vývoja, a teda sa nepodrobujú skúškam in vivo na ľuďoch.

Žalobca tiež namietal, že žalovaný založil svoje stanovisko na tom, že pri vývoji novej dávkovej formy je
potrebné preukázať koreláciu in vivo - in vitro, o dokumenty A Výklad týkajúci sa tejto korelácie in vitro
- in vivo aplikoval žalovaný nesprávne. Dokumenty obsahujú jednoznačný výklad o tom, že skúšky in
vitro sú významným nástrojom pri navrhovaní a vývoji nových dávkových foriem. Poukázal pritom na
znenie textu z týchto dokumentov, podľa ktorého skúšky rozpustnosti in vitro sú významným nástrojom

pri navrhovaní a vývoji nových dávkových foriem. Ďalej v prílohách č. A rozoberá koreláciu in vivo -
in vitro v súvislosti s kontrolou kvality. V tej štúdií bezprostredne po prebratí otázky používania skúšok
rozpustnostinaúčelykontrolykvalityrozoberajúpoužitieskúšokrozpustnostivsúvislostidávkovejformy.
Ani v rámci jednej z týchto príloh sa neuvádza, že by sa v rannej fáze nových dávkových foriem bežne
stanovovali korelácie in vivo -in vitro. Presne naopak, tak ako je uvedené v dokumente A všetky štúdie

hovoria o tom, že korelácie in vivo - in vitro sa stanovujú na účely kontroly kvality a že štúdie rozpustnosti
in vitro poskytujú cenné informácie o tom, ako sa nová dávková forma môže správať in vivo.

Žalobca ďalej v žalobe vyslovil nesúhlas s odôvodnením prvostupňového rozhodnutia, podľa ktorého
štúdie in vivo so spirorenónom preukázali, že jeho absorbcia je rýchlejšia ako izomerácia v žalúdočných

tekutinách, pričom v súlade s A je určitá absorbcia priamo zo žalúdka vysoko pravdepodobná. Podľa
žalobcu sa žalovaný mýli v tom, že príloha D8 ani príloha A neobsahuje žiadne experimentálne údaje,
ktoré by toto tvrdenie potvrdili. A ani to, že absorbcia bola rýchlejšia než izomerácia. Pre pochopenie
vynálezu tvoriaceho Patent je veľmi dôležité pochopenie toho, ako sa liečivá absorbujú v ľudskom tele.
Absorpcia sa prevažne uskutočňuje z tenkého čreva a nie zo žalúdka. Vyplýva to z prílohy A ale aj

A ako aj A a A Údaje in vivo, ktoré sú uvedené v prílohe A. sú v rozpore s teóriou, že I. sa absorbuje
cez žalúdok. Údaje uvedené v A. ukazujú, že absorpcia spirorenónu je proces, ktorý trvá niekoľko
hodín po podaní lieku. Nie je dôkazom, že by sa značné množstvo absorbovalo cez žalúdok. Absorbcia
spirorenónu je relatívne veľká. To, ako sa rýchlo alebo ako sa pomaly acidosenzitívne liečivo absorbuje
z tenkého čreva, nemá nijaký vplyv na to, ako veľmi alebo málo sa liečivo citlivé na kyseliny degraduje

v žalúdku. Absorbcia nastáva v neutrálnom tenkom čreve, kde sa liečivo citlivé na kyseliny nerozkladá.
Rýchlosť izomerácie, teda degradácie v žalúdku verzus čas prítomnosti v žalúdku sú konkurenčnými
procesmi v tele liečiva citlivého na kyseliny. Potom, ako sa liečivo citlivé na kyseliny dostane zo žalúdka
do tenkého čreva, bude už degradácia nulová, pretože tam je prostredie neutrálne. Poukázal na kapitolu
z učebnice A o rýchlosti vyprázdňovania žalúdka a jej dôležitosti pre liečivá, ktoré sú náchylné na

chemickú degradáciu v žalúdku. Pochopenie týchto základných fyziologických mechanizmov je podľa
žalobcu nesmierne dôležité pre vyhodnotenie významu informácií, ktoré mal k dispozícii odborník pred
dňomvznikuprávaprednostipatentu,ktorýjepredmetomsporu.Podľažalobcuodborník zoskutočností,
že pri trojhodinovej inkubácii drospirorenónu pri teplote 20-25°C pri pH1 nastala rovnováha, pri ktorej
sa 80% drospirorenónu transformovalo na neaktívny izomér, čo vyplýva z prílohy A Ďalej zo všeobecne

známej skutočnosti, že nárast teploty o 10°C zvyčajne vedie k dvoj až trojnásobnému zvýšeniu rýchlosti
chemickej reakcie. Obe tieto skutočnosti by pre odborníka znamenali, že dá očakávať, že približne do
hodiny v žalúdku pri teplote 37°C degraduje približne 80% drospirorenónu. Pri rýchlosti izomerizácie,
ktorú by očakával odborník. Ďalej podľa žalobcu z prílohy označenej ako A by si bol odborník vedomý,
že čas prítomnosti v žalúdku pre liečivo v roztoku bude do dvoch hodín. Odborník by teda očakával,

že čas prítomnosti liečiva v žalúdku by nemal byť menší než jedna hodina, a preto by na základe
štúdií in vitro a na základe bežných všeobecných znalostí očakával, že čas prítomnosti v žalúdku a
rýchlosť izomerizácie v žalúdku budú radovo rovnaké. Preto by takéto výsledky in vitro odborníka odradili
od dávkovej formy obsahujúcej drospirorenón, u ktorej sa dávka drospirorenónu rýchlo uvoľňuje dožalúdočných štiav, pretože odborník by vedel, že treba očakávať čas prítomnosti v žalúdku nie menej ako
1 hodinu, a počas tejto doby možno očakávať, že izomerizuje asi 80% rozpusteného drospirorenónu.
Toto nie je prijateľné, a preto by farmaceut poverený úlohou vyvinúť účinnú a bezpečnú orálnu dávkovú

formu obsahujúcu 2 až 4mg drospirorenónu, by na základe týchto in vitro údajov v žiadnom prípade
neočakával, že takáto dávková forma bude fungovať in vivo.

Podľa žalobcu žalovaný vyhodnotil dokumenty A. a A ako dokumenty, ktoré by mali mať pre odborníka
vyššiu výpovednú hodnotu. Podľa žalobcu kladenie dôrazu na prílohy označené ako A. a A je

nesprávnym postupom, nakoľko neboli zohľadnené skutočnosti, že 1/ štúdie v týchto dokumentoch sa
týkajú spirorenónu a nie drospirorenónu. Všeobecne platí, že nie je možné predpovedať správanie
jedného liečiva in vivo na základe štúdií in vivo vykonaných s iným liečivom. Táto skutočnosť nebola
správne zohľadnená v rozhodnutí o rozklade. 2/ I. izomerizuje výrazne pomalšie než drospirorenón. 3/
I. sa používa v pomaly rozpustnej makrokryštalickej forme, kedy sa v žalúdku rozpustí len malá časť,
zatiaľ čo zostávajúci spirorenón bude prítomný ako suspenzia nerozpustených častíc, ktoré nemôžu

izomerizovať, pretože na to, aby izomerizoval, musí byť v žalúdočnej šťave v rozpustenej forme.
Podľa žalobcu žalovaný nedal odpoveď na otázku, prečo údaje o správaní spirorenónu in vivo, ktorý
izomerizuje pomalšie ako drospirorenón, a ktorý sa používa v pomaly rozpustnej makrokryštalickej
forme, môžu viesť odborníka k predpovedaniu in vivo správania drospirorenónu, ktorý izomerizuje
rýchlejšie než spirorenón a ktorý sa používa v rýchlo sa rozpúšťajúcej forme (napr. v mikronizovanej

forme). Ďalej prílohy A. a A neodpovedajú na otázku, čo sa stane, keď sa liečivo drospirorenón
uvoľňuje do žalúdočnej šťavy rýchlo. Autori štúdie A. a A použili spirorenón v pomaly rozpúšťajúcej
makrokryštalickej forme, čím sa riadili radou uvedenou v prílohe A že je potrebné sa vyhnúť rýchlemu
rozpúšťaniu liečiv citlivých na kyseliny, aké sa dosiahne napr. mikronizáciou, obdobne v učebnici od
Bauera A Žalobca ďalej namietal aj nesprávnosť interpretácie dokumentu A konkrétne návrhu použiť

dávku 40mg spirorenónu v mikronizovanej forme. Autori tejto štúdie nenavrhli mikronizovať spirorenón
všeobecne, ale len na dávku 40mg. Nie to dávku omnoho menšiu 2 až 4mg. Žalovaný sa s týmto
tvrdením náležite nevysporiadal. Žalobca ďalej poukázal nato, že úvahy k 40mg dávke spirorenónu
sú veľmi odlišné k 2-4mg dávke drospirorenónu. Autori tejto štúdie vysvetlili, že spirorenón je len
mierne rozpustný vo vode. Na rozpustenie 40mg dávky tak treba 8 litrov. V žalúdočnej šťave sa teda

môže rozpustiť a izomerizovať len malý zlomok tejto dávky vo výške 2,5%. Preto návrh použiť 40mg
dávku v mikronizovanej forme nie je problematický z hľadiska izomerizácie, pretože môže potenciálne
izomerizovať len malé nevýznamné množstvo celkovej dávky. Výrazne je to rozdielne, ale pri malej
dávke 2-4mg drospirorenónu. Pri tejto sa môže v žalúdočnej šťave rozpustiť celá dávka, ak sa táto dávka
poskytla v mikronizovanej forme. Odborník by práve očakával, že bude izomerizovať celá táto dávka,

a teda stratí svoju terapeutickú činnosť.

Žalobca poukázal aj na to, že to, ako žalovaný chápe údaje uvedené v predmetných štúdiách A. a A je
popreté aj tým, akú malú váhu pripisovali týmto údajom skúsení vedci predchodcu spoločnosti Bayer v
priebehu vývojovej fázy prípravku G.®, čo je orálna antikoncepcia, na ktorú sa vzťahujú nároky patentu,

ktorý je predmetom sporu.

Žalobca ďalej považoval za najväčšiu chybu napadnutého rozhodnutia záver, že by nebolo zrejmým
chrániť dávkovú formu obsahujúcu liečivo citlivé na kyseliny ako je drospirorenón enterickým povlakom.
Tento nesprávny záver žalovaného doviedol k tomu, že podľa neho odborníkovi jednoducho zostala

dávková forma s rýchlym uvoľňovaním, a preto táto nemôže byť považovaná za inventívnu. Podľa
žalobcu enterický povlak je základným štandardom, ktorý sa používa na ochranu liečiv citlivých na
kyseliny pred žalúdočnou šťavou. Vyplýva to z dôkazov A., A Z týchto vyplýva, že biodostupnosť
liečiv citlivých na kyseliny by sa zlepšila, ak sa dosiahne minimálne rozpúšťanie v žalúdku, čo možno
dosiahnuť pomocou enterického povlaku a keď sa dosiahne rýchlejšie rozpúšťanie v tenkom čreve, čo

možno dosiahnuť použitím liečiva citlivého na kyseliny v mikronizovanej forme. Toto potvrdzuje aj štúdia
A ktorú žalobca predložil v konaní o rozklade. Táto štúdia sa zaoberala zlou orálnou biodostupnosťou
etoposidu a jej autori dospeli k záveru, že na zlepšenie orálnej biodostupnosti slaborozpustného,
pomaly sa rozpúšťajúceho a na kyseliny citlivého liečiva, etoposidu, je potrebné zvýšiť rozpustnosť
a rýchlosť rozpúšťania liečiva a zároveň použiť enterický povlak na zabránenie acidickej degradácii

v žalúdočnej šťave. Takéto riešenie je presne rovnaké ako riešenie navrhované v A Aultonovej
učebnici. Z uvedeného vyplýva, že odborník, aby zlepšil perorálnu biodostupnosť drospirorenónu, použil
drospirorenón v mikronizovanej forme, aby zabezpečil účinné uvoľňovanie drospirorenónu v tenkom
čreve, kde dochádza k absorbcii spoločne s použitím enterického povlaku, aby sa vyhol uvoľňovaniudrospirorenónu v žalúdočnej šťave. Teda záver žalovaného, že odborník v prípade drospirorenónu by
nevyužil enterický povlak, je záverom chybným.

Žalobca poukázal na to, ako bola predmetná lieková formula vyvíjaná. V rozklade poukázal na svedecké
vyhlásenia dvoch zamestnancov, ktoré boli označené ako príloha A a A Štúdie in vitro ukázali, že
drospirorenón v kyslom prostredí rýchlo izomerizuje na neaktívny izomér, a preto bolo prijaté rozhodnutie
Dr. Tackom a schválené služobne staršími vedcami použiť enterický povlak. O niekoľko rokov neskôr,
bez ohľadu na jeho citlivosť na kyseliny sa Dr. H. a jeho farmokokinetický tím rozhodli preskúmať

dávkovú formu s rýchlym uvoľňovaním na zvieratách a na ľuďoch. Tieto neskoršie skúšky prekvapivo
ukázali, že medzi biodostupnosťou týchto dvoch kompozícií neexistoval nijaký významnejší rozdiel.
Na schôdzi Rady spoločnosti Schering pre predklinický vývoj, medicínsku chémiu a farmakológiu
v apríli 1983 sa prijalo rozhodnutie vyvinúť drospirorenón ako progestagénnu zložku kombinovanej
perorálnej antikoncepcie. Zo zápisnice z tejto schôdze, ktorá bola priložená ako príloha A. vyplýva,
že na nej bol prítomný aj Dr. J., ktorý je uvedený ako prvý autor dokumentov označených ako A. -

A Ďalej, že podal správu o výsledkoch kinetických štúdií na ľuďoch. V zápisnici bolo konštatované,
že tieto štúdie sa vykonávali takmer výlučne so spirorenónom, a preto Dr. J. mohol v praxi predložiť
len málo informácií o A.. Podľa žalobcu služobne starší vedci prišli k záveru, že zo štúdii in vivo,
ktoré uskutočnil Dr. J. možno odvodiť len málo informácií o A.. Na tejto schôdzi bol prítomný Dr.
T. a bol poverený úlohou vyrobiť 1mg orálnu tabletovú formuláciu drospirorenónu na použitie pri

počiatočných klinických skúškach. Uskutočnil in vitro fyzikálnochemické štúdie. Pri nich objavil, že
polčas rozpadu drospirorenónu pri pH 1 je približne 45minút, čo je približne polovica priemernej doby
zdržania v žalúdku. Vo svetle týchto výsledkov dospel k záveru, že je nevyhnutné vytvoriť receptúru
s enterickým povlakom. Toto bolo zachytené v liste zo septembra 1983 koordinátorovi projektu, ktorý
bol distribuovaný ako obežník príslušným vedcom spoločnosti Schering, vrátane Dr. H., ktorý súhlasil

s týmto návrhom. V priebehu nasledujúcich piatich rokov uzavrela spoločnosť I. sedem štúdií dávkovej
formy s enterickým povlakom, vykonaných na zvieratách i na ľuďoch. Avšak pri niektorých štúdiách bola
pozorovaná variabilita plazmatických hladín drospirorenónu medzi subjektami a v rámci subjektov. Hoci
tento problém nespôsobil samotný enterický povlak Dr. H. a jeho kolegovia navrhli bez ohľadu na in vitro
údaje o rozpustnosti, aby bola vyskúšaná v nasledujúcej štúdii popri dávkových formách s enterickým

povlakom aj formulácia s okamžitým uvoľňovaním. Toto sa označuje ako „trojitá štúdia“. To sa vykonalo
najprv na psoch v roku 1987 a neskôr na ľudských dobrovoľníkoch. Táto štúdia na ľuďoch ukázala, že
dávková forma s rýchlym uvoľňovaním sa štatisticky nelíši od dávkovej formy s enterickým povlakom.
Toto vysvetlenie, čo robila spoločnosť Schering, keď aktuálne riešila formuláciu drospirorenónu v plnej
miere potvrdzuje tvrdenia žalobcu. Poukázal na to, že je pozoruhodné aj to, že Dr. T. aj Dr. H. vysvetľujú,

že dokonca ani dnes nikto nerozumie tomu, prečo formulácia drospirorenónu s rýchlym uvoľňovaním
nevedie k výraznej izomerizácii a následnému zníženiu biodostupnosti. Napriek tomu prílohy A. a A
žalovaný správne nezohľadnil a minimalizoval ich význam.

Žalobca uzavrel, že podklady, ktoré mal prvostupňový ako aj druhostupňový správny orgán k dispozícii

neboli posúdené správnym spôsobom, čo viedlo k nesprávnemu posúdeniu podmienky vynálezcovskej
činnosti a následne nesprávnemu rozhodnutiu o zrušení Patentu. Podľa žalobcu riešenie chránené
Patentom nevyplývalo pre odborníka zrejmým spôsobom zo stavu techniky. Žalobca navrhol, aby súd
napadnuté rozhodnutie zrušil a vec vrátil žalovanému na ďalšie konanie.

Žalovaný vo svojom vyjadrení k žalobe sa s tvrdeniami žalobcu nestotožnil a napadnuté rozhodnutie
považoval za správne, náležite a zrozumiteľne odôvodnené a vydané v súlade s právnymi predpismi.
Navrhol, aby súd žalobu zamietol a žalobcovi náhradu trov konania nepriznal. Poukázal na to, že
napadnutým rozhodnutím, ktorým bol zrušený patent z dôvodu podľa § 46 ods. 1, písm. a) zákona č.
435/2001 Z. z., t.j. preskúmaval sa technický stav veci, a teda patrí do skupiny rozhodnutí správnych

orgánov,kdejesúdnyprieskumzúženýsohľadomna§248písm.b)zákonač.99/1963Zb.Občianskeho
súdneho poriadku. Interpretačný rámec pojmu „technický stav veci“, a teda zákonnej výluky podľa § 248
písm. b) O. s. p. určil Najvyšší súd SR v rozhodnutí 4SžoKS 162/2005. V zmysle tohto rozhodnutia
sa zákonná výluka podľa § 248 písm. b) O. s. p. uplatňuje na tú časť právnej úvahy, kde dochádza k
posúdeniu technického stavu veci. Ak nie je možné jednoznačne odčleniť technické posudzovanie veci

od právnych otázok, ide o oblasť správneho uváženia, ktorá podlieha režimu ustanovenia § 245 ods.
2 O. s. p.. Súd v takýchto prípadoch preskúmava len to, či správne rozhodnutie nevybočilo z medzí a
hľadísk ustanovených zákonom. Podľa žalovaného je nepochybné, že posúdenie otázky vynálezcovskej
činnosti v rámci konania o zrušení Patentu patrí do správnej úvahy žalovaného, a preto je súdnyprieskumobmedzenývzmyslerozhodnutíNajvyššiehosúdu,pričompoukázalajnarozhodnutie3SžoKS
153/2006. V žalobe neboli uvedené žiadne dôvody, ktoré by vyvracali vecnú správnosť alebo logickú
korektnosť podstatných záverov úradu a nedostatku vynálezcovskej činnosti a jednoznačne by tak bolo

žalobcom preukázané vybočenie úradu pri rozhodovaní z medzí a hľadísk ustanovených zákonom.
Žalobca len polemizuje s odborným posúdením, ktoré už na dvoch stupňoch vykonal žalovaný a zjavne
tým prejavuje svoju nespokojnosť s výsledkom správneho konania.

Žalovaný ďalej vo svojom vyjadrení k nesprávnej interpretácii dokumentu D15 a ďalších dokumentov

uviedol, že napadnuté rozhodnutie nebolo založené na fakte, v ktorom štádiu vývoja tabliet sa
vykonávajú skúšky in vitro a skúšky in vivo. V poslednom odseku na 9 str. druhostupňového rozhodnutia
je jasne uvedené, že prvostupňový orgán argument korelácie výsledkov in vivo - in vitro použil najmä
v súvislosti s tým, aby poukázal na významnosť výsledkov poskytnutých v dokumentoch D8 a A
pre posúdenie podmienky vynálezcovskej činnosti. Bez ohľadu na postupy a zvyklosti v ranných či
neskorších fázach pri vývoji farmaceutických dávkových foriem pre odborníka je zrejmé, že informácia

o tom, ako sa liečivo správa in vivo, je z hľadiska posúdenia biodostupnosti liečiva komplexnejšia
ako informácia získaná z testov in vitro. V súvislosti s dokumentom A žalovaný v druhostupňovom
rozhodnutí poukázal najmä na problémy s variabilitou medzi subjektami str. 8 ods. 5 písm. c). Ďalej
v časti, kde reagoval na argumenty žalobcu v súvislosti s koreláciami in vivo - in vitro žalovaný v
odôvodnení napadnutého rozhodnutia objasnil, že diskutovaná časť dokumentu A sa nachádza pod

kapitolou týkajúcou sa faktorov pri navrhovaní dávkovej formy lieku, a teda uvedená časť sa netýka len
kontroly už vyvinutej dávkovej formy, ale samotného vývoja dávkovej formy. Ďalej upozornil na to, že
ako uviedol v napadnutom rozhodnutí bez ohľadu na to, v ktorej fáze vývoja dávkovej formy sa štúdia
biodostupnosti vykonáva, v A je poukázané na vykonávanie takejto štúdie a tiež na prax korelovania
testov in vivo - in vitro.

Žalovaný vo vyjadrení poukázal tiež na to, že v oboch rozhodnutiach pripustil len určitú absorbciu zo
žalúdka, avšak túto nekvalifikoval a neurčil jej podiel. V rámci svojho rozhodovania nie je schopný
určiť, ako a kde prebieha absorbcia predmetného liečiva a tento nevie objasniť ani sám žalobca.
Žalovaný poukázal na odôvodnenie nesplnenia podmienky vynálezcovskej činnosti, ktoré je uvedené v

napadnutom rozhodnutí a ktoré sa mechanizmom absorbcie liečiva nezaoberá a ani sa oň neopiera.

Pokiaľ žalobca spochybnil význam dokumentov D8 a A k takýmto tvrdeniam sa žalovaný vyjadril už v
odôvodnení napadnutého rozhodnutia str. 7 posledný odsek, nasledujúci odsek na str. 8 a str. 8 ods.
5, písm. e). Žalovaný zakladá význam dokumentov D8 a D10 na tom, že spirorenón a drospirorenón

sú podobné takmer rovnaké zlúčeniny, líšiace sa v molekule len dvoma atómami vodíka, ktoré majú
podobné vlastnosti, z čoho vyplýva vysoká pravdepodobnosť, že sa budú podobne aj správať. Na
základe toho je ich význam pri posudzovaní podmienky vynálezcovskej činnosti zrejmý.

Žalovaný ďalej vo svojom vyjadrení uviedol, že sa so žalobcom stotožnil v tom, že enterický povlak je

základným štandardom, ktorý sa používa na ochranu liečiv citlivých na kyseliny pred žalúdočnou šťavou
a na ochranu žalúdočnej sliznice pred liečivami spôsobujúcimi jej podráždenie. Tento však nemusí byť
vždy vhodný a ako problém bola v odôvodnení napadnutého rozhodnutia uvedená biodostupnosť a
variabilita vo vzťahu k pacientovi, pričom v predmetnom Patente išlo o antikoncepčné prostriedky, pri
ktorých je individuálna variabilita nežiadúca a zároveň je riešená biodostupnosť drospirorenónu, keďže

ide o ťažšie rozpustnú látku. V takom prípade je nutné hľadať inú vhodnejšiu formu liečiva.

ŽalovanýpoukázaltiežnasvojeodôvodnenievovzťahunamietanémudokumentuAvktoromuviedol,že
postup aplikovaný pre určitú zlúčeninu nemusí byť automaticky aplikovateľný ako najsprávnejšie možné
riešenie pre úplne odlišnú molekulu, tak ako je to v prípade vzájomne odlišných molekúl etoposidu

a drospirorenónu. V danom prípade je vhodnejšie sa opierať o výsledky zlúčenín, ktoré sú svojou
štruktúrou a funkciou veľmi podobné, ako je to v prípade spirorenónu a drospirorenónu, teda o údaje
uvedené v D8 a A Pokiaľ žalovaný poukázal na postup pri vývoji tablety, tak k tejto argumentácii
sa už vyjadril v napadnutom rozhodnutí. Postup pri tom vývoji podľa žalovaného v podstate vystihuje
už odôvodnenie rozhodnutia prvostupňového orgánu, kde je uvedené, že nemožno voľbu entericky

potiahnutej formy liečiva brať ako zrejmú a jedinú možnú voľbu odborníka, ktorú by v uvedenom prípade
uplatnil.Žalovaný uzavrel, že žalobca v žiadnom mieste žaloby neuvádza, že by žalovaný opomenul dôkazy
ním predložené, alebo sa nevysporiadal s argumentmi nim uvedenými. Žalobné námietky vytýkajú
žalovanému len výsledky odborného posúdenia, čo žalovaný vníma ako nespokojnosť s rozhodnutím

úradu. Navrhol, aby súd žalobu zamietol.

Ďalší účastník sa plne stotožnil s napadnutým rozhodnutím a jeho dôvodmi. Podľa neho bolo napadnuté
rozhodnutie vydané v súlade so zákonom. Uviedol, že k dôvodom žaloby, ktoré sú totožné ako dôvody
rozkladu sa vyjadril vo svojom vyjadrení k rozkladu. Poukázal tiež na to, že Európsky patent žalobcu bol

zrušený a takisto bol zrušený jeho Patent v Českej a Maďarskej republike.

Krajský súd v Banskej Bystrici ako súd príslušný na konanie podľa § 246 ods. 1 a § 246a ods. 1
Občianskeho súdneho poriadku (ďalej len O.s.p.) preskúmal napadnuté rozhodnutia ako aj konanie a
rozhodnutie, ktoré mu predchádzalo v rozsahu a z dôvodov uvedených v žalobe (§ 249 ods. 2 O.s.p.) a
po prejednaní veci na nariadenom pojednávaní dospel k záveru, že žaloba nebola dôvodná.

Súd z obsahu súdneho spisu zistil, že žalobcovi bol s právom prednosti od 31. 8. 1999 pod SK 287634
udelený Patent na 14 patentových nárokov v nasledovnom znení:
1. Farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje ako prvé aktívne činidlo drospirenón v množstve
zodpovedajúcom dennej dávke, pri podaní kompozície, od 2mg do 4mg a ako druhé aktívne činidlo,

etinylestradiol v množstve zodpovedajúcom dennej dávke od 0,01mg do 0,05mg, spoločne s jedným
alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi, vyznačujúca sa tým, že aspoň
70% drospirenónu uvoľní z uvedenej kompozície počas 30 minút, ako sa stanoví USP XXIII lopatkovou
metódou II s použitím vody ako rozpúšťacieho média pri 37°C a rýchlosti miešania 50 otáčok za minútu.
2. Kompozícia podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že drospirenón je v mikronizovanej forme.

3. Kompozícia podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že drospirenón sa nasprejuje z roztoku drospirenónu
na častice inertného nosiča.
4. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 3, vyznačujúca sa tým, že obsahuje drospirenón v
množstve zodpovedajúcom dennej dávke od 2,5mg do 3,5mg.
5. Kompozícia podľa nároku 4, vyznačujúca sa tým, že obsahuje drospirenón v množstve

zodpovedajúcom dennej dávke 3mg.
6. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 5, vyznačujúca sa tým, že obsahuje etinylestradiol
v množstve zodpovedajúcom dennej dávke od 0,015 mg do 0,04mg.
7. Kompozícia podľa nároku 6, vyznačujúca sa tým, že obsahuje etinylestradiol v množstve
zodpovedajúcom dennej dávke od 0,015mg do 0,03mg.

8. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že etinylestradiol
je v mikronizovanej forme.
9. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že obsahuje
drospirenón v množstve zodpovedajúcom dennej dávke od 3,0mg do 3,5mg a etinylestradiol v množstve
zodpovedajúcom dennej dávke od 0,015mg do 0,03mg.

10. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že je vo forme
orálnej dávkovej formy.
11. Kompozícia podľa nároku 10, vyznačujúca sa tým, že orálnou dávkovou formou je tableta, pilulka
alebo kapsula.
12. Farmaceutický prípravok pozostávajúci z množstva oddelene balených a individuálne

odoberateľných denných dávkových jednotiek umiestnených v baliacej jednotke a určených na orálne
podávanie na časové obdobie aspoň 21 po sebe nasledujúcich dní, vyznačujúca sa tým, že denné
dávkové jednotky sú, ako je definované v nároku 10 alebo 11.
13. Farmaceutický prípravok podľa nároku 12, vyznačujúca sa tým, že navyše obsahuje 7 alebo menej
denných dávkových jednotiek, ktoré neobsahujú žiadne aktívne činidlo, určených na orálne podávanie

následne k časovému obdobiu aspoň 21 po sebe nasledujúcich dní, pričom celkový počet denných
dávkových jednotiek je aspoň 28.
14. Farmaceutický prípravok podľa nárokov 12 alebo 13, vyznačujúca sa tým, že množstvo denných
dávkových jednotiek obsahujúcich kombináciu drospirenónu a etinylestradiolu je 21, 22, 23 alebo 24, a
pričom množstvo denných dávkových jednotiek bez obsahu aktívneho činidla je 7, 6, 5 alebo 4.

Z obsahu správneho spisu vyplýva, že ďalší účastník 27. 6. 2011 podal prvostupňovému správnemu
orgánu návrh na zrušenie Patentu z dôvodu, že jeho predmet nespĺňa podmienky patentovateľnosti
podľa § 5 ods. 1 patentového zákona, nakoľko nepredstavuje výsledok vynálezcovskej činnosti a tiežpreto, že nespĺňa podmienky podľa § 37 ods. 4 patentového zákona, pretože vynález nie je opísaný
tak jasne a úplne, aby ho mohol odborník uskutočniť. Návrh na zrušenie oprel o dokumenty, ktoré boli
v napadnutom ako aj prvostupňovom rozhodnutí označené ako D1 až D15.

Prvostupňový správny orgán na základe uvedeného návrhu rozhodnutím č. PP 257-2002/P 287634
I/23-2012 zo dňa 10. apríla 2012 Patent č. XXXXXX zrušil. Rozhodnutie odôvodnil tým, že pred
samotným posudzovaním splnenia podmienky vynálezcovskej činnosti bolo potrebné stanoviť existujúci
problém v stave techniky, ktorý je riešením v napadnutom Patente a určiť, či mohol odborník v danej

oblastitechnikypriamouplatniťpoznatkyodvodenéznamietanýchdokumentovaprípadnevšeobecných
znalostí v odbore na vyriešenie tohto problému, a to bez nutnosti využitia vynálezcovskej činnosti. Z
opisu napadnutého Patentu vyplýva, že tento riešil problém prípravy prípravku vhodného na inhibíciu
ovuláciecicavcov,ktorýbynevykazovalnežiadúceúčinkytypicképreostatnéantikoncepčnéprostriedky,
a to určením minimálnej a maximálnej dávky účinných látok v prostriedku a jej formuláciou, ktorá
zaručuje ich dobrú biodostupnosť. V časti podstata vynálezu napadnutého vynálezu bolo uvedené,

že pôvodcami napadnutého Patentu bolo prekvapivo zistené, že na spoľahlivý antikoncepčný účinok
je potrebná dosiaľ neodhalená minimálna dávka drospirenónu 2mg. Obdobne bola indentifikovaná
výhodná maximálna dávka 4mg, pri ktorej je možné sa vyhnúť nežiadúcim vedľajším účinkom,
predovšetkým nadmernej diuréze. Ďalej tam bolo uvedené, že drospirenón je vo vode a vo vodných
tlmivých roztokoch s rôznymi hodnotami pH málo rozpustná látka, pričom za kyslých podmienok sa

drospirenón preusporiada na neaktívny izomér a taktiež hydrolizuje za alkalických podmienok. Na
zaistenie dobrej biodostupnosti zlúčeniny bolo zistené, že je výhodné jeho poskytnutie vo forme, ktorá
podporuje jeho rýchle uvoľňovanie. Podľa pôvodcov napadnutého Patentu bolo prekvapivo zistené, že
keď drospirenón poskytnutý vo farmaceutickej kompozícii v mikronizovanej forme, nastáva in vitro rýchle
uvoľňovanie účinnej zlúčeniny z prostriedku („rýchle uvoľňovanie“ je pritom definované ako uvoľnenie

aspoň 70% počas asi 30 minút, najmä aspoň 80% počas 20 minút drospirenónu s tabletového prípravku
obsahujúceho 3mg drospirenónu v 900ml vody pri 37°C stanovené spôsobom „USP XXIII Paddle
Method“ použitím zariadenia „USP Dissolution test apparatus 2“ pri 50 otáčkach za minútu) a tiež rýchlej
absorbcii drospirenónu, ktoré vedú k zvýšeniu jeho biodostupnosti.

Prvostupňový orgán ďalej v odôvodnení pokračoval tým, že uviedol obsah namietaných dokumentov
vo vzťahu k riešeniu chránenému Patentom. V namietanom dokumente D3 sú opísané disolučné
testy používané vo farmaceutickom priemysle od roku 1950 a ich vývoj. Opisuje aj význam in vitro/
in vivo korelácii pri posudzovaní takýchto formulácií. Vo vzťahu k napadnutému Patentu a použitej
metóde testovania nárokovaného farmaceutického prostriedku „USP XXIII lopatková metóda“ sú

revalentné informácie týkajúce sa stanovenia presných podmienok na vykonávanie testov. Dokument A.
popisuje výsledky testovania antikoncepčných prípravkov obsahujúcich kombináciu ethynilestradiolu a
drospirenónu v rôznych množstvách. V dokumente A. je uvedená farmaceutická kompozícia, ktorá môže
obsahovať kombináciu ethynilestradiólu v množstve 5 - 15µg/deň a drospirenónu 1 - 3mg/deň, ktorá
môže byť formulovaná na orálne a transdermálne podanie. V dokumente A. je uvedená farmaceutická

kompozícia obsahujúca kombináciu drospirenónu v množstve 0,25-4mg/ deň a ethynilestradiolu v
množstve 10 - 20 µg /deň na použitie ako antikoncepčný prostriedok podávaný v režime 23 - 25 dní
aktívna dávka a 3-5 dní bez tablety. V dokumente A. je uvedená farmaceutická kompozícia obsahujúca
kombináciu drospirenónu v množstve od 0,25 - 4mg/deň a ethynilestradiolu v množstve 10 - 40 µg/deň
na perorálne použitie.

Dokumenty A., A. a A sa týkajú zlúčeniny spirorenónu a jej metabolitov, pričom jedným z nich
je drospirenón. V štúdii popísanej v dokumente A. sú uvedené výsledky a závery in vitro - in
vivo experimentov, zahŕňajúcich podávanie 10mg až 40mg spirorenónu perorálne spolu s infúziou
aldosterenónu a vody dvom mužom, ktorým boli následne po podaní liečiva odobrané vzorky krvi

vo viacerých intervaloch v priebehu 12 hodín. Cieľom uvedenej štúdie bolo vypracovanie vhodnej
metódy na stanovenie koncentrácie sprirorenónu a jeho metabolitov v krvnej plazme a následne po
vyhodnotení koncentrácie jej metobolitov, hlavne vzniku neaktívneho izoméru, ktorý vzniká v kyslom
prostredí, a teda môže vznikať aj v žalúdku po požití liečiva a obsahujúce spirorenón, prípadne zvážiť
prípravu vhodnej farmaceutickej formulácie spirorenónu, ktorá bude odolná voči žalúdočným tekutinám.

Po spracovaní vzoriek bola krvná plazma podrobená analýze, avšak prítomnosť neaktívneho izoméru
nebola detegovaná ani v jednej testovanej vzorke. Čo sa týka uskutočnených in vitro testov, tieto
boli vykonané so spirorenónom ako aj drospirenónom, ktoré boli testované v roztoku s pH-1, a teda
simulujúceho podmienky v ľudskom žalúdku. Bol zaznamenaný izomerizačný profil pre obidve zlúčeniny,ktorýbolvyhodnotenýakopodobnýabolozistené,ževobidvochprípadochdochádzak80%izomerizácii
po 400 minútach, kedy vzniká rovnovážny stav. Vzhľadom na výsledok testov porovnanie in vitro a
in vivo experimentov a neprítomnosť izoméru vznikajúceho v kyslom prostredí autori vyslovili záver,

že „proces izomerizácie spirorenónu je relatívne pomalý v porovnaní s jeho možnou absorbčnou
rýchlosťou v žalúdku“. Štúdia opísaná v dokumente D9 sa tiež týkala zisťovania prítomnosti izoméru
spirorenónuvznikajúcehovkyslomprostredí,pričombolitestovanévzorkykrviodobratéopiciam,ktorých
pH žalúdočnej tekutiny v najedenom stave má rovnakú hodnotu ako pH ľudskej žalúdočnej tekutiny a
ktoré užívali 20mg na kilogram spirorenónu v mikrokryštalickej suspenzii počas 46 dní. Autori v záveroch

konštatovali, že v testovaných vzorkách krvnej plazmy nebol nájdených žiadny izomér spirorenónu.
Ďalej v súvisiacej štúdii opísanej v dokumente A sú opísané in vivo testy zahŕňajúce 13 dobrovoľníkov,
ktorí užívali 10 - 40mg dávky spirorenónu v nemikronizovanej forme, avšak na rozdiel od in vivo štúdie
popísanej v dokumente D8 v tomto experimente nebol testovaným subjektom podávaný aldosterenón
ani voda. Cieľom štúdie bolo totiž stanoviť farmatokinetiku sprirorenónu za normálnych podmienok u
zdravých jedincov. Výsledok štúdie potvrdil prvé dva výsledky a to, že v plazme testovaných subjektov

nebol nájdený neaktívny izomér, ktorý by potvrdzoval izomerizáciu spirorenónu v kyslom prostredí
žalúdka.

Dokument A obsahuje informácie o zvyšovaní biodostupnosti vo vode slabo rozpustných liečiv a to
metódou mikronizácie. Dokument A predstavuje pokyny FDA z roku 1997 pre priemyselnú výrobu a

testovanie tuhých liekových foriem s okamžitou rozpustnosťou na základe disolučných testov. Dokument
A sa zaoberá rozpustnosťou tuhých liečiv, vplyvu rozpustnosti na biologickú aktivitu liečiv, faktormi,
ktoré ovplyvňujú rozpustnosť liečiv ako veľkosť aktívneho liečiva, vplyvu rozpúšťadiel, pomocných látok,
spôsobu spracovania, charakteristikou, metódami a zariadeniami na vykonávanie disolučných testov.
TaktiežvdokumenteAsauvádza,žerýchlosťrozpustnostiorálnepodávanýchliečivmázásadnývýznam

pre úspešnosť terapie. Uvádza sa v ňom, že znižovanie veľkosti častíc patrí k najjednoduchším a veľmi
úspešným stratégiám zvýšenia disolúcie slaborozpustných liečiv. Vo všetkých dokumentoch A až A
ktoré sa zaoberajú testovaním liečiv na základe ich disolučných rýchlostí, je zdôrazňovaná potreba
vytváraniainvitro-invivokorelácií,priktorýchsavyvodzujú súvislostimedziinvitrosprávanímsatabliet,
prípadne kapsúl, disolučných testoch a profilov liečiv v krvi pri klinických testoch ich biodostupnosti.

Nakoniec predložený dokument A je možné podľa prvostupňového rozhodnutia hodnotiť ako tzv.
šľabikár v oblasti formulácie farmaceutických prostriedkov, ktorý obsahuje zhrnutie princípov tvorby
rôznych farmaceutických formulácií v spojitosti s formou podania liečiva jeho fyzikálnych, chemických
a biologických vlastností ako aj s ohľadom na jeho absorbciu, distribúciu, metabolizmus a vylučovanie
z tela.

Prvostupňový správny orgán ďalej konštatoval, že pre posúdenie splnenia alebo nesplnenia dostatočnej
vynálezcovskej úrovne napadnutého riešenia nárokovaného v prvom patentovom nároku, bolo potrebné
určiť, či mohol odborník v danej oblasti techniky priamo uplatniť poznatky odvodené z namietaných
dokumentov, prípadne poznatkov všeobecne známych v stave techniky na vyriešenie problému podľa

napadnutého Patentu, a to bez nutnosti použitia vynálezcovskej činnosti.

Po preskúmaní namietaných dokumentov a ich porovnaní s predmetom napadnutého Patentu správny
orgán uviedol, že v súlade s názorom navrhovateľa je možné uviesť, že za najbližší stav techniky
možno považovať dokumenty A. a A.. Z dokumentov A., A. až A. sú známe farmaceutické kompozície

obsahujúce kombináciu účinných látok A. v množstve 2 až 4mg a E. v množstve 0,01 - 0,04mg,
ktoré obsahom účinných látok spadajú do rozsahu farmaceutickej kompozície nárokovanej v hlavnom
patentovom nároku napadnutého Patentu. Avšak kompozícia nárokovaná v prvom patentovom nároku
sa od uvedených známych kompozícií líši tým, že obsiahnutý drospirenón je v rýchlorozpustnej forme,
ktorá spĺňa uvedený disolučný profil stanovený USP XXIII lopatkovou metódou II tak, ako je opísaná

aj v namietanom dokumente A. prípadne A.. V danej situácii bolo potrebné preto ďalej posúdiť, či by
odborníkvčasepreduplatnenouprioritounapadnutéhoPatentupovažoval,nazákladeinformáciívstave
techniky v danej oblasti, na dosiahnutie stanoveného cieľa použitie drospirenónu v rýchlorozpustnej
forme za zrejmý a bez uplatnenia vynálezcovskej činnosti, t. j. že by dosiahnutý účinok, zvýšenie
biodostupnosti drospirenónu, bol vzhľadom na zvolenú farmaceutickú formu drospirenónu očakávaný

a neprekvapivý. Prvostupňový správny orgán preto zhrnul poznatky v stave techniky o účinnej látke
drospirenón,ktorúmalodborníkvdanejdobekdispozíciinasledovne:Včasepredprioritounapadnutého
Patentu bolo známe, že drospirenón je možné použiť ako gestagénovú zlúčeninu spoločne v kombinácii
s estrogénom na blokovanie inhibície ovulácie u cicavcov, pričom má ďalšie výhodné vlastnosti, ato antiandrogénne účinky, nemá vplyv na zvyšovanie hmotnosti, krvného tlaku u žien užívajúcich
antikoncepčné prostriedky s touto kombináciou. Ďalšou logickou snahou je znižovanie dávok aktívnych
látok v takýchto prostriedkoch. Z namietaného dokumentu D8 ako aj z dokumentov predložených

majiteľom označených ako A a A bolo tiež známe, že drospirenón je nestabilný v kyslom prostredí, pH=1,
kde sa rozkladá na neaktívny izomér. K takýmto výsledkom dospeli autori na základe in vitro testov
jednak v štúdii opísanej v namietanom dokumente A v ktorej testy prebiehali nielen s drospirenónom ale
aj so spirorenónom v prostredí 0,1pH kyseliny chlórovodíkovej simulujúcej prostredie žalúdka zo stavu
techniky bolo známe, že drospirenón je zlúčeninou pomerne málo rozpustnou vo vodných roztokoch.

Ďalej prvostupňový správny orgán uviedol, že podľa majiteľa z uvedeného vyplýva, že odborník by na
základe poznatkov o nestabilite drospirenónu v kyslom prostredí nebol motivovaný zvoliť na zvýšenie
biodostupnosti drospirenónu za vhodnú variantu práve prípravu rýchlorozpustnej formy, pretože by sa na
základe poznatkov zo stavu techniky obával, že mikronizáciou drospirenónu by dochádzalo k zvýšenej
rozpustnosti aktívnej látky už v kyslom prostredí žalúdka, kde by mohlo dôjsť k jeho zvýšenej izomerizácii
na neaktívny metabolit, čo by vlastne naopak viedlo k jeho nižšej biodostupnosti, alebo vzhľadom na

nízke používané koncentrácie k jeho úplnej degradácii ešte pred vstupom do tenkého čreva, ktoré je
absorbčným orgánom. Odborník by teda volil formu entericky potiahnutých tabliet, v ktorých by bol
drospirenón chránený pred kyslým prostredím žalúdočných tekutín. Prvostupňový správny orgán k
tomu uviedol, že z pohľadu odborníka v danej oblasti bolo teda potrebné zobrať do úvahy nasledovné
skutočnosti. To, že drospirenón je nestabilný v kyslom prostredí, ako vyplýva zo štúdií A. a D XX a A To,

že je málo rozpustnou zlúčeninou, čo je fakt, ktorý má zvýrazniť vplyv na jeho biodostupnosť, a teda aj na
voľbu účinného množstva vo farmaceutických prostriedkoch. Odborník v danej oblasti pri voľbe vhodnej
farmaceutickej formulácie musí zohladňovať všetky faktory, ktoré vplývajú na biodostupnosť účinnej
látky. V súlade s dokumentom A musí zohľadňovať jeho fyzikálne, chemické a biologické vlastnosti,
in vitro údaje a to s ohľadom na jeho in vivo správanie, a teda absorpciu, distribúciu, metabolizmus

a vylučovanie z tela. Z toho vyplýva hlavná zásada, ktorá má podstatný vplyv na voľbu vhodnej
formulácie a to existencia in vitro - in vivo korelácie. Konkrétne na strane 9, pravý stĺpec, druhý odsek je
uvedené, že in vitro testy majú význam pre odborníka až vtedy, keď sú v korelácii a zodpovedajú in vivo
výsledkom. Prvostupňový správny orgán pripomenul, že v dokumentoch A a A ide výlučne o in vitro
experimenty, avšak ak by sa chcel odborník na ich základe zodpovedne rozhodnúť, musel by doplniť in

vivo testami, ktoré by preukázali farmakokinetické vlastnosti drospirenónu. Prvostupňový správny orgán
ďalej poukázal na štúdie opísané v namietaných dokumentoch A. až A ktoré predstavujú informácie,
ktoré by mohli mať pre odborníka vyššiu výpovednú hodnotu, pretože obsahujú výsledky nielen in vitro
experimentov, ale aj ich zosúladenie in vivo výsledkami, ktoré naznačujú, že spirorenón, steroidná látka
s aldosterolovou aktivitou je síce nestabilná v kyslom prostredí, kde izomeruje na neaktívny metabolit,

avšak v krvnej plazme testovaných subjektov nebol neaktívny izomér detegovaný. Autori vyslovili záver,
že proces absorbcie spirorenónu je rýchlejší ako proces jeho izomerácie. Okrem toho, v dokumente A
bolo uvedené, že vzhľadom na nižšiu rozpustnosť spirorenónu vo vodných roztokoch, bola pri vyšších
dávkach obmedzená jeho biodostupnosť, a tak by bolo potrebné uvažovať o zvýšení rozpustnosti
spirorenónu vo farmaceutických prostriedkoch jeho mikronizáciou. Podľa prvostupňového správneho

orgánu tieto informácie sa javia pre odborníka v danej oblasti vo vzťahu k voľbe vhodnej farmaceutickej
formulácie drospirenónu so zvýšenou biodostupnosťou ako relevantné hlavne preto, že drospirenón
(1,2 - dihydro-spirorenón) je hlavným metabolitom spirorenónu, tiež vykazuje antialdosterolovú aktivitu,
zlúčeniny sú štrukturálne veľmi podobné, líšia len prítomnosťou jednej dvojitej väzby, obidve zlúčeniny
izomerizujú v kyslom prostredí na neaktívny izomér a sú slabo rozpustné vo vodných roztokoch, čo

sťažuje ich biodostupnosť. Navyše, v dokumente A je navrhované tento problém riešiť mikronizáciou,
a to aj napriek tomu, že ide o liečivo nestabilné v kyslom prostredí. Uvedený záver vyplynul práve z
uskutočnenej in vitro - in vivo korelácie v štúdiách opísaných v dokumentoch A. - A., ktoré preukazujú,
že absorbčný proces liečiva je rýchlejší ako jeho možná kyslá degradácia. Na základe uvedeného
správny orgán uviedol, že v stave techniky pre veľmi podobnú zlúčeninu patriacu do rovnakej rodiny

syntetických steroidov, s podobnými vlastnosťami bol prekonaný predsudok, že v prípade zlúčenín
nestabilných v kyslých roztokoch, nie je na zvýšenie biodostupnosti vhodné zvoliť napr. mikronizovanú,
teda rýchlorozpustnú farmaceutickú formu.

Prvostupňovýsprávnyorgánďalejdôvodiltým,žespochybňovanievýsledkovazáverovvozverejnených

štúdiách D8 až A žalobcom je účelové, pretože z pohľadu nezávislého odborníka predstavujú
nepochybne relevantné a veľmi cenné informácie, ktoré boli uverejnené v odborných časopisoch
a prinajmenšom sa odborník zaoberajúci predmetným problémom, s takými výsledkami oboznámi
a v prípade pochybností si ich znovu experimentálne overí. K argumentácii žalobcu proti voľberýchlorozpustnej formy drospirenónu, podľa ktorej antikoncepčné prostriedky musia byť v takej forme
liečiva, ktorá musí byť spoľahlivá vo všetkých prípadoch, t. j. pri rôznych individuálnych in vivo
podmienkach, pričom pri rôznej dĺžke času zdržania liečiva v žalúdku môže k dôjsť k izomerizácii, čo

je pri nízkych koncentráciách závažný fakt uviedol, že žalobca v podstate vylučoval možnosť, že by už
v žalúdku dochádzalo k absorbcii liečiva, ako to vyplynulo zo štúdií A. až A Žalobca tvrdil, že odborník
by zastával názor, že práve entericky potiahnuté tablety by riešili problém možnej zvýšenej degradácie
liečiva pri variabilnom zdržaní liečiva v kyslom prostredí žalúdka. Prvostupňový správny orgán k
tomu poukázal na dokument A predstavujúci základné informácie a princípy uplatňovania pri tvorbe

farmaceutických formulácií a uviedol, že súhlasí s tým, že pri voľbe vhodnej formy liečiva je potrebné
zhodnotiť jeho terapeutickú indikáciu. Takisto s tým, že antikoncepčné prostriedky musia vyhovovať
širokému spektru užívateliek. Poukázal však na to, že z dokumentu D XX vyplývajú skutočnosti, ktoré
nemožno opomenúť. V časti týkajúcej sa faktorov ovplyvňujúcich biodostupnosť liečiva je uvedené, že
vo všeobecnosti je zrejmé, že liečivo musí byť vo forme roztoku, aby mohlo dôjsť k jeho absorpcii cez
membrány kože, z gastrointestinenálneho traktu do telesných tekutín. Rýchlosť disolúcie je hlavne v

prípade relatívne rozpustných liečiv, ako je aj drospirenón limitujúcim faktorom pre celkový absorbčný
proces. Čo sa týka liečiv na perorálne podanie ide o absorbciu z celého gastrointestinenálneho traktu.
Je tam tiež uvedené, že aj keď nemožno žalúdok pokladať za primárny absorbčný orgán, ktorým je
nepochybne tenké črevo, jeho výborné zásobenie krvou a fakt, že liečivo je prítomné v žalúdku od
30min do niekoľkých hodín, pričom ide o kontakt s dostatočne veľkým epiteliálnym povrchom, poskytuje

podmienky vhodné na jeho absorbciu (str. 138, 2, druhý odstavec). Je opísaný aj význam ďalšieho
faktora pre biodostupnosť liečiva a to časť vyprázdnenia žalúdka, pričom je uvedené, že liečivá vo forme
roztoku, suspenzie a jemných častíc majú čas vyprázdnenia oveľa rýchlejší a menej variabilný ako tuhé
formy, nedenzitegrované, hrudkovité alebo agregované formy liečiv. Taktiež je tam uvedené, že liečiva
obsahujúce enterický povlak, ktorý im síce zabezpečuje zachovanie intaktnej formy v žalúdku, majú čas

vyprázdnenia ako aj biodostupnosť veľmi variabilnú a individuálnu vo vzťahu k pacientovi. Na základe
uvedeného prvostupňový správny orgán uviedol, že v súlade s týmito faktami nemožno voľbu entericky
potiahnutej formy liečiva brať ako zrejmú a jedinú možnú voľbu pre odborníka, ktorú by v uvedenom
prípade uplatnil, pretože aj tá obsahuje závažné nedostatky, ktoré by odborníka „vrátili späť“ k inej
napr. mikronizovanej forme liečiva, ktorá je v prípade slaborozpustných liečiv prvou a dobre zavedenou

voľbou odborníka. Navyše, in vivo štúdie so spironenónom preukázali, že jeho absorbcia je rýchlejšia
ako izomerizácia v žalúdočných tekutinách, pričom v súlade s A je určitá absorbcia priamo zo žalúdka
vysoko pravdepodobná. Tieto skutočnosti by odborníka pri riešení problému zvýšenia biodostupnosti
drospirenónu určite motivovali k uskutočneniu nevyhnutných in vivo testov aj s rýchlorozpustnou
formoudrospirenónu.Prvostupňovýsprávnyorgánnazákladeuvedenéhokonštatoval,žefarmaceutická

kompozícia podľa Patentového nároku č. 1 vyplývala pre odborníka v danom odbore zo všeobecných
odborných informácií spolu s informáciami obsiahnutými v stave techniky zrejmým spôsobom, preto
patentovénároky č.1a14napadnutéhoPatentunespĺňajúpodmienkuvynálezcovskejčinnostipodľa §
8 ods. 1 zákona č. 433/2001 Z. z. o patentoch, dodatkových ochranných osvedčeniach. Ďalší namietaný
dôvod nebol dôvodný, nakoľko podľa odôvodnenia napadnutého rozhodnutia patentový nárok č. 1 spĺňal

podmienku jasnosti a úplnosti podľa § 37 ods. 4 zákona č. 433/2001 Z. z. . Prvostupňový
správny orgán uviedol, že majiteľ napadnutého Patentu vo svojom vyjadrení predložil návrh zmenených
patentových nárokov, pričom navrhol vypustenie nárokov 4-7 a 9-14, avšak ani po takejto zmene by
vzhľadom na dôvody uvedené vyššie, t. j. informácie známe v stave techniky pred dátumom prednosti
napadnutého Patentu nespĺňali podmienku dostatočnej vynálezcovskej činnosti.

Žalovaný na základe rozkladu podaného žalobcom napadnutým rozhodnutím rozklad zamietol a vyššie
uvedené prvostupňové rozhodnutie potvrdil. Rozhodnutie odôvodnil tým, že sa stotožnil s určením
najbližšieho stavu techniky tak, ako ho vymedzil prvostupňový správny orgán s tým, že tento bol
zachytený v dokumentoch A. O. D6. Poukázal na to, že v predmetných dokumentoch nie je definovaný

disolučný profil drospirenónu, aký je uvedený v patentovom nároku č. 1 napadnutého Patentu, a
teda jediným rozdielom medzi stavom techniky a napadnutým riešením je uvedený disolučný profil
drospirenónu, ktorý predstavuje rýchlorozpustnú formu drospirenónu. Na základe rozdielu medzi stavom
techniky a napadnutým riešením bolo možné určiť objektívny problém, ktorý mal byť vynálezom riešený
a to určenie vhodnej orálnej tabletovej formy drospirenónu v definovanej farmaceutickej kompozícii,

pričom vhodnou formou sa v daných súvislostiach rozumie najmä forma s dobrou biodostupnosťou
drospirenónu. Žalovaný v odôvodnení konštatoval, že pri posudzovaní vynálezcovskej činnosti bolo
potrebné zodpovedať otázku, či na základe stavu techniky bolo v dobe pred právom prednosti
napadnutého riešenia pre odborníka v danej oblasti navrhnutie orálnej formy drospirenónu s uvedenýmdisolučným profilom zrejmé alebo nie. Odborník v danej oblasti pri voľbe vhodnej farmaceutickej
formulácie musí zohľadňovať všetky faktory, ktoré vplývajú na biodostupnosť liečiva, musí zohľadňovať
jeho fyzikálne, chemické a biologické vlastnosti, in vitro údaje, a to s ohľadom na jeho in vivo správanie, a

teda absorbciu, distribúciu, metabolizmus a vylučovanie z tela. Ako vyplýva z dokumentu A drospirenón
(1,2-dihydro-spirorenón) ako aj spirorenón sú látky nestabilné v kyslom prostredí, v ktorom sa menia
na farmakologicky neaktívnu formu. Je všeobecne známe, že žalúdok, do ktorého sa farmaceutická
formulácia po požití dostane, obsahuje veľmi kyslé prostredie. Žalobca argumenty v rozklade v
súhrnnom poňatí založil na predpokladanom mechanizme správania sa A. v tele človeka, v zmysle

ktorého A. bude v žalúdku izomerizovať na farmakologicky neúčinnú formu, čo by malo viesť odborníka
k použitiu enterického povlaku, ktorý by drospirenón pred izomerizáciou ochránil. Tým by mala byť
podľa majiteľa vylúčená zrejmosť vyskúšania inej formy. Žalovaný k tomu uviedol, že súhlasí s tým, že v
prípade látok citlivých na kyslé prostredie sa v súčasnosti navrhujú tablety s enterickým povlakom len do
určitej miery, pretože takáto voľba nemusí byť automatická. Pri vývoji farmaceutickej dávkovej formy je
potrebné zohľadniť všetky vlastnosti aktívnej látky a tiež je potrebné zobrať do úvahy všetky vyskytujúce

sa problémy ako aj všetky znalosti, ktoré v danej oblasti odborník má. Žalovaný za dôležité považoval aj
to, že ani na základe obsahu predložených dôkazových materiálov nie je možné jednoznačne a detailne
definovať proces, ktorý prebieha v prípade drospirenónu in vivo, pokiaľ sa týka podielu drospirenónu
absorbovaného v žalúdku, časového priebehu (doba zdržania v žalúdku, rýchlosť rozpúšťania, rýchlosť
izomerácie) atď.. Potvrdil to aj žalobca v rozklade, keď uviedol, že „do konca ani dnes nikto nerozumie

tomu, prečo formulácia s rýchlym uvoľňovaním nevedie k výraznej izomerizácii a následnému zníženiu
biodostupnosti“.

Žalovaný ďalej dôvodil tým, že v danom prípade bol dôležitý dokument D8, ktorý uvádza výsledky testov,
ktoréukázali,žeI.aA.majúinvitropodobnýizomerizačnýprofilaprocesizomerizácieprebieharelatívne

pomaly s ohľadom na možnú rýchlosť absorbcie v žalúdku. Z výsledkov testov in vivo opísaných v
tomto dokumente, ktoré boli vykonané so spirorenónom a ktorých úlohou bolo určiť, či existuje potreba
vyvinúť farmaceutickú formuláciu odolnú voči žalúdočným šťavám, teda s oneskoreným uvoľňovaním
namiesto s okamžitým uvoľňovaním, vyplynulo, že v krvnej plazme testovaných subjektov, ktorým bola
podaná dávka 10mg spirorenónu vo forme tablety, nebolo možné detegovať žiadne izoméry tejto látky.

Na základe tohto dokumentu teda bolo možné konštatovať, že stav techniky obsahoval informáciu
o testovaní, či je v prípade drospirenónu, veľmi podobného liečiva spirorenónu, citlivého na kyslé
prostredie potrebná farmaceutická formulácia odolná voči žalúdočným šťavám alebo nie. Z jeho obsahu
jasne plynie, že použitie odolnej tablety, teda tablety potiahnutej enterickým povlakom, nemusí byť
výlučným riešením. Žalovaný ďalej zdôraznil, že pokiaľ majú dve štruktúrne takmer rovnaké látky,

drospirenónaspirorenón,ktorémajúvpodstaterovnakúmolekulu,líšiacusalenjednouväzbou,rovnaký
proces izomerizácie v kyslom prostredí, odborník v danej oblasti bude do značnej miery predpokladať,
že sa budú pri izomerizácii in vivo rovnako správať.

Žalovaný ďalej uviedol, že z dokumentu A vyplýva, že medzi problémy s entericky potiahnutými tabletami

patrí aj problém s variabilitou medzi subjektmi pri absorbcii liekov takéhoto typu dávkovej formy. Pokiaľ
je v stave techniky naznačená možná iná forma, ktorá by nevykazovala problémy s variabilitou, odborník
bude motivovaný takúto inú formu vyskúšať. Z dokumentov A a A vyplýva, že rýchlosť rozpúšťania
ovplyvňuje veľkosť povrchu liečiva, pričom zníženie veľkosti častíc je bežne používané ako jeden
z najjednoduchších spôsobov, ako zvýšiť rýchlosť vstrebávania zle rozpustných liečiv v tabletách a

kapsuliach. Na základe uvedeného žalovaný konštatoval nasledovné:
a) Hoci testy in vitro poskytujú pri vývoji tabletovej formy liečiva cenné informácie, informácia o správaní
sa látky in vivo je dôležitá, pretože testy in vitro nezohľadňujú všetky podmienky vyskytujúce sa in vivo
(dokument A
b) Hoci entricky potiahnutá tableta je zaužívanou formou pri liečivách citlivých na kyslé prostredie

žalúdka, výber tejto formy nemusí byť automaticky aplikovaný na každý prípad, pričom stav techniky
(dokument A zahŕňa testy zaoberajúce sa skúmaním výberu vhodnej formy.
c) S ohľadom na dokument A (informácia o problémoch s variabilitou) je pri vývoji vhodnej formy tablety
drospirenónu potrebné uvažovať aj o hľadaní inej formy tablety než je entericky potiahnutá tableta.
d) Mikronizácia je vhodným postupom na zväčšenie plochy liečiva, a tým na dosiahnutie jeho lepšej

rozpustnosti a následne zlepšenej biodostupnosti.
e) S ohľadom na a), b) a c) pri zohľadnení významnej podobnosti spirorenónu a drospirenónu nie
je možné považovať informácie poskytnuté v dokumente D8 za bezvýznamné, ale naopak, za veľmi
dôležité. Na základe uvedeného stavu techniky a na základe výsledkov in vivo a in vitro testov jeodborník motivovaný vyskúšať rovnaké tabletky drospirenónu in vivo, aby potvrdil alebo vyvrátil svoj
predpoklad, t. j. predpoklad rovnakého alebo podobného správania drospirenónu in vivo, aké bolo
zistené o spirorenónu. Ďalej konštatoval, že pre odborníka vychádzajúceho z dokumentov A A a D8

je vyskúšanie formy tablety drospirenónu s okamžitým uvoľňovaním zrejmé. Odborník na základe
informácií z dokumentu D8 bude predpokladať podobný mechanizmus drospirenónu ako u spirorenónu,
t. j. že izomerizácia ani v prípade drospirenónu nebude prebiehať tak, aby výrazne ovplyvnila
biodostupnosť drospirenónu. Uvedený postup odborníka podľa žalovaného je možné považovať len za
bežné rutinné skúšanie v procese vývoja formy tablety. Podľa žalovaného priaznivé výsledky skúšok

tablety drospirenónu s okamžitým uvoľňovaním bude odborník na základe stavu techniky očakávať a
nebude pre odborníka prekvapivý. S ohľadom na to, žalovaný konštatoval, že navrhnutie rozpustnej
tablety drospirenónu je pre odborníka na základe znalostí stavu techniky zrejmé. S ohľadom na
skutočnosť, že ide o látku slabo rozpustnú, takisto je zrejmé použitie mikronizácie na zlepšenie jeho
rozpustnosti na základe A a A Pri navrhovaní vyskúšania mikronizovanej formy drospirenónu odborník
nie je odradený možnou izomerizáciou drospirenónu v žalúdku, pretože z A. má informáciu o vyššej

rýchlosti vstrebávania spirorenónu, než prebieha jeho izomerizácia. Z toho vyplýva, že odborník s cieľom
dosiahnutia zvýšenej biodostupnosti by vyskúšal aj formu tablety s drospirenónom v mikronizovanej
forme.

Žalovaný k žalobcovej námietke nesprávneho interpretovania dokumentu A uviedol, že diskutovaná časť

týkajúcakoreláciíinvivo-invitropatrípodkapitolu„drugfactorsindosageformdesign“.Tátočasťzahŕňa
faktory liečiv pri navrhovaní dávkovej formy a konkrétna časť, pod ktorú patrí text, na ktorý poukázal
žalobca, sa týka jedného z týchto faktorov a to rozpúšťania lieku. Možno usudzovať, že tento text sa
netýka len kontroly už navrhnutej a vyvinutej dávkovej formy počas výroby hotového výrobku, ale sa
týka aj vývoja dávkovej formy, ako to vyplýva z nadpisu príslušnej časti. Preto žalovaný konštatoval,

že odôvodnenie prvostupňového rozhodnutia sa zakladá na správnom výklade dokumentu A Navyše,
citácia žalobcu z prvostupňového rozhodnutia sa vzťahovala k argumentácii prvostupňového správneho
orgánu použitej súvislosti s materiálmi predloženými žalobcom a to dokumentmi A. a A

Žalovaný k námietke žalobcu v rozklade, že v dokumentoch A až A o ktoré oprel svoje rozhodnutie

prvostupňový správny orgán sa nehovorí o tom, že by sa v rannej fáze vývoja nových dávkových foriem
bežne stanovovali korelácie in vivo - in vitro. Naopak, je tam zdôraznený význam testov in vitro pri vývoji
formulácie. K týmto námietkam žalovaný v napadnutom rozhodnutí uviedol, že podľa časti dokumentu
A testy rozpustnosti in vitro nezohľadňujú zmeny podmienok pH, miešanie alebo prítomnosť tekutiny v
gastrointestinálnom trakte, a preto je nepravdepodobné, aby odrážali rýchlosť rozpúšťania in vivo. Podľa

textu v dokumente A výrobcovia farmaceutík praxi korelujú učinkovanie tabliet a kapsúl v týchto testoch s
in vivo profilmi hladiny v krvi zo štúdií biodostupnosti a tieto tvoria základ pre použitie testov rozpustnosti
pri rutinnej kontrole kvality vo výrobe (A str. 521 posl. odsek a nasl.). Teda bez ohľadu na to, v ktorej fáze
vývoja dávkovej formy sa štúdia biodostupnosti vykonáva, v dokumente A je poukázané na vykonávanie
takejto štúdie a tiež na prax korelovania testov in vivo - in vitro. Ďalej uviedol, že majiteľ prikladá priveľký

význam korelácii in vivo - in vitro vo vzťahu k odôvodneniu prvostupňového rozhodnutia, z ktorého je
zrejmé, že prvostupňový orgán takéto argumenty použil preto, aby poukázal na významnosť výsledkov
poskytnutých v dokumentoch D8 a A pre posúdenie splnenia podmienky vynálezcovskej činnosti. Bez
ohľadu na postupy a zvyklosti v ranných či neskorších fázach pri vývoji farmaceutických dávkových
foriempreodborníkajezrejmé,žeinformáciaotom,akosaliečivosprávainvivo,jezhľadiskaposúdenia

biodostupnosti liečiva komplexnejšia ako informácia získaná z testov in vitro.

K námietke v rozklade o mylnom posúdení prvostupňovým správnym orgánom štúdií in vivo so I.,
podľa ktorého tieto preukázali, že absorbcia je rýchlejšia ako izomerizácia v žalúdočných tekutinách,
ktoré považoval za mylné z dôvodu spôsobu ako sa absorbujú liečivá a to, že sa obvykle neabsorbujú

zo žalúdka ale tenkého čreva, žalovaný uviedol, že argumenty žalobcu týkajúce sa absorbcie liečiva
možno zosumarizovať tak, že liečivá sa obvykle absorbujú z tenkého čreva, alebo že absorbcia
zo žalúdka je slabá, ak vôbec nejaká. Najdôležitejším miestom absorbcie je tenké črevo, pričom v
žalúdku sa môžu absorbovať mierne kyslé liečivá. Tieto tvrdenia však nehovoria o výlučnej absorbcii
z tenkého čreva, a teda v skutočnosti sú nie v rozpore s odôvodnením prvostupňového rozhodnutia,

v ktorom sa pripúšťa určitá absorbcia zo žalúdka. Vo vzťahu k úvahám žalobcu opisujúcim vplyv
prostredia na absorbciu liečiva v tráviacom trakte, žalovaný v odôvodnení napadnutého rozhodnutia
konštatoval, že tieto úvahy sú logické a nie sú v rozpore s odôvodnením prvostupňového rozhodnutia,
ktorý sa predmetným mechanizmom nezaoberal. K žalobcovmu tvrdeniu o tom, že odborník by zoznámych skutočností a informácií o izomerizácii drospirenónu očakával, že na základe štúdií in vitro a
všeobecných bežných znalostí budú čas izomerizácie v žalúdku a čas prítomnosti v žalúdku rovnaké,
a preto by ho tieto informácie odradili od dávkovej formy drospirenónu rýchlo sa uvoľňujúcej do

žalúdočných štiav, žalovaný v odôvodnení napadnutého rozhodnutia uviedol, že v dokumente A. na
str. 41 je uvedené, že spirorenón a jeho 1,2 dihydro derivát sú nestabilné voči izomerizácii, avšak
proces preskupenia je relatívne pomalý pri porovnaní s možnou rýchlosťou absorbcie v žalúdku. Potom
tvrdenie prvostupňového orgánu o vyššej rýchlosti absorbcie než je rýchlosť izomerizácie je na základe
dokumentu A. opodstatnené. Žalovaný ďalej k námietke žalobcu uvedenej v rozklade o precenení

dokumentov A. a A. uviedol, že údaj o pomalšej izomerizácii I. sa opiera o dokument A ktorý bol podaný
spolu s rozkladom, a preto prvostupňový orgán z tohto dokumentu pri rozhodovaní nemohol vychádzať.
Žalovaný v tejto súvislosti poznamenal, že prvostupňové rozhodnutie v odôvodnení uvádza, že v stave
techniky pre veľmi podobnú zlúčeninu patriacu do rovnakej rodiny syntetických steroidov, s podobnými
vlastnosťami bol prekonaný predsudok, že v prípade zlúčenín nestabilných v kyslých roztokoch nie
je na zvýšenie biodostupnosti vhodné zvoliť napr. mikronizovanú, teda rýchlorozpustnú farmaceutickú

formu“. Napadnuté prvostupňové rozhodnutie teda bolo založené na podobnosti zlúčenín spirorenónu
a jeho metabolitu A.. Aj keď dokumenty A. a A neskúmajú, čo sa stane, keď sa I. (aj A.) uvoľňuje do
žalúdočnej šťavy rýchlo, s výsledkov prezentovaných v dokumente A. na str. 41 vyplýva, že rozpustený
spirorenón sa absorbuje rýchlejšie než dochádza k jeho izomerizácii. Žalovaný súhlasil s tým, že v štúdii
A je navrhnuté slabú rozpustnosť spirorenónu riešiť mikronizáciou pre 40mg dávku, a preto to nie je

možné automaticky generalizovať na akúkoľvek dávku I.. Napriek tomu rozhodnutie prvostupňového
orgánu, pokiaľ sa v odôvodnení uvádza, že v stave techniky pre veľmi podobnú zlúčeninu patriacu
do rovnakej rodiny syntetických steroidov s podobnými vlastnosťami bol prekonaný predsudok, že v
prípade zlúčeniny v nestabilných kyslých roztokoch nie je na zvýšenie biodostupnosti vhodné zvoliť
napr. mikronizovanú, teda rýchlorozpustnú farmaceutickú formu“ je v súlade s tým, že stav techniky

zahŕňalajtakýprípad,kedyvprípadepodobnejzlúčeniny,nestabilnejvkyslýchroztokochbolanavrhnutú
mikronizácia.

K námietke žalobcu uvedenej v rozklade o najvýraznejšej chybe prvostupňového rozhodnutia, ktorá
mala spočívať v tom, že prvostupňový správny orgán v odôvodnení uviedol, že by nebolo zrejmé chrániť

dávkovú formu obsahujúcu liečivo citlivé na kyselinu ako A. s enterickým povlakom a ktoré viedlo k
následnému chybnému záveru, žalovaný uviedol, že súhlasí s tým, že enterický povlak je základným
štandardom. Prvostupňové rozhodnutie ale nebolo postavené na tom, že by riešenie ochrany enterickým
povlakom nebolo aplikovateľné v prípade drospirenónu. Je tam ale uvedené, že v prípade enterického
povlaku na liečive býva biodostupnosť vo vzťahu k pacientovi variabilná a individuálna, a preto nemožno

brať voľbu entericky potiahnutej formy liečiva ako zrejmú a jedinú možnosť voľby.

Žalobca v rozklade argumentoval opierajúc sa o výsledky štúdie A zaoberajúcej sa liečivom citlivým na
kyselinu etoposid, z ktorej podľa žalobcu vyplýva, že biodostupnosť liečiv citlivých na kyseliny sa zlepší,
ak sa dosiahne minimálne rozpúšťanie v žalúdku, čo možno dosiahnuť pomocou enterického povlaku

a zároveň sa dosiahne rýchlejšie rozpúšťanie v tenkom čreve, čo možno dosiahnuť použitím liečiva
v mikronizovanej forme. Z toho vyplýva, že odborník by zlepšil perorálnu biodostupnosť drospirenónu
tým, že by použil drospirenón v mikronizovnej forme, aby zabezpečil jeho účinné uvoľňovanie v tenkom
čreve, zároveň s použitím enterického povlaku, aby sa vyhol uvoľňovaniu drospirenónu v žalúdočnej
šťave. Žalovaný k tomu uviedol, že prvostupňový orgán sa dokumentom A nemohol zaoberať, keďže bol

žalobcom predložený až v rozkladovom konaní. Konštatoval, že postup aplikovateľný na určitú zlúčeninu
nemusí byť automaticky najsprávnejším možným riešením pre úplne odlišnú molekulu, tak ako je to
v prípade vzájomne odlišných molekúl etoposidu a drospirenónu. V danom prípade bolo vhodnejšie
sa opierať o výsledky zlúčenín, ktoré sú štrukturálnou funkciou veľmi podobné, ako je to v prípade
spirorenónu a drospirenónu, a teda o údaje uvedené v dokumentoch A. a A

K žalobcovmu opisu postupu pri vývoji predmetnej liekovej formuly žalovaný uviedol, že popis tohto
postupu len potvrdzuje záver prvostupňového orgánu, že nemožno voľbu entericky potiahnutej formy
liečiva brať ako zrejmú a jedinú možnú voľbu odborníka, ktorú by v uvedenom prípade uplatnil, pretože
aj tá obsahuje závažné nedostatky, ktoré by odborníka „vrátili späť“ k inej napr. mikronizovanej forme

liečiva, ktorá je v prípade slaborozpustných liečiv prvou a dobre zavedenou voľbou odborníka.

Žalovaný nakoniec uzavrel, že záver prvostupňového správneho orgánu, že riešenie podľa napadnutého
Patentu nespĺňalo v čase podania podmienku na udelenie Patentu podľa § 8 ods. 1 patentovéhozákona, pretože nebola splnená podmienka vynálezcovskej činnosti, nakoľko napadnuté riešenie je pre
odborníka zrejmé zo stavu techniky, bolo výsledkom vecne správneho posúdenia a v súlade s platnou
právnou úpravou.

Krajský súd v Banskej Bystrici ako súd príslušný na konanie podľa § 246 ods. 1 a § 246a ods. 1
Občianskeho súdneho poriadku (ďalej len „O.s.p.“) preskúmal napadnuté rozhodnutie ako aj konanie a
rozhodnutie, ktoré mu predchádzalo v rozsahu a z dôvodov uvedených v žalobe (§ 249 ods. 2 O.s.p.) a
po prejednaní veci na nariadenom pojednávaní dospel k záveru, že žaloba nie je dôvodná.

Podľa § 5 ods. 1 zákona č. 435/2001 Z. z. patenty sa udeľujú na vynálezy zo všetkých oblastí techniky,
ktoré sú nové, zahŕňajú vynálezcovskú činnosť a sú priemyselne využiteľné.

Podľa § 8 ods. 1 zákona č. 435/2001 Z. z. vynález sa považuje za výsledok vynálezcovskej činnosti, ak
pre odborníka nevyplýva zrejmým spôsobom zo stavu techniky.

Podľa § 244 ods. 1, 2, O. s. p. (1) V správnom súdnictve preskúmavajú súdy na základe žalôb alebo
opravných prostriedkov zákonnosť rozhodnutí a postupov orgánov verejnej správy. (2) V správnom
súdnictve preskúmavajú súdy zákonnosť rozhodnutí a postupov orgánov štátnej správy,
orgánovúzemnejsamosprávy,akoajorgánovzáujmovejsamosprávyaďalšíchprávnickýchosôb,akoaj

fyzickýchosôb,pokiaľimzákonzverujerozhodovanieoprávachapovinnostiachfyzickýchaprávnických
osôb v oblasti verejnej správy (ďalej len "rozhodnutie správneho orgánu").

Podľa § 247 ods. 1 O. s. p. podľa ustanovení tejto hlavy sa postupuje v prípadoch, v ktorých fyzická
alebo právnická osoba tvrdí, že bola na svojich právach ukrátená rozhodnutím a postupom správneho

orgánu, a žiada, aby súd preskúmal zákonnosť tohto rozhodnutia a postupu.

Podľa § 250i ods. 1 O. s. p. pri preskúmavaní zákonnosti rozhodnutia je pre súd rozhodujúci skutkový
stav, ktorý tu bol v čase vydania napadnutého rozhodnutia. Súd môže vykonať dôkazy nevyhnutné na
preskúmanie napadnutého rozhodnutia.

Súd pri preskúmavaní zákonnosti rozhodnutia a predchádzajúceho postupu správneho orgánu podľa
piatej časti Občianskeho súdneho poriadku posudzuje, či správny orgán konal v súlade s procesnými
predpismi platnými pre dané konanie, či konal v súčinnosti s účastníkmi konania, ako aj či rozhodnutie
bolo vydané v súlade so zákonmi a inými právnymi predpismi a či obsahovalo zákonom predpísané

náležitosti. V rámci správneho prieskumu súd skúma aj procesné pochybenia správneho orgánu,
ktoré boli namietané v žalobe a to z toho hľadiska, či správny orgán porušil procesný predpis a či
takéto porušenie predstavovalo takú chybu konania, ktorá mohla mať vplyv na zákonnosť napadnutého
rozhodnutia.

Pri preskúmavaní zákonnosti rozhodnutia je pre súd rozhodujúci skutkový stav, ktorý tu bol v čase
vydania napadnutého rozhodnutia tak, ako to vyplýva z § 250i ods. 1, prvá veta O. s. p.. Súd preto
vykonáva len také dokazovanie, ktoré je nevyhnutné na preskúmanie napadnutého rozhodnutia. Úlohou
súdu v správnom súdnictve nie je nahradzovať činnosť správnych orgánov pri zisťovaní skutkového
stavu dopĺňaním dokazovania, ale preskúmať zákonnosť rozhodnutia. To znamená zistiť, či správny

orgán postupoval v súlade so zákonom a svoje rozhodnutie založil na príslušných hmotnoprávnych
predpisoch.

Rozsah súdneho prieskumu je daný dôvodmi uplatnenými v žalobe. Súd nepreskúmava rozhodnutie
v plnom rozsahu ani predchádzajúci postup, ale len z dôvodov, ktoré ako dôvody spôsobujúce

nezákonnosť rozhodnutia boli uplatnené v žalobe. Súd teda nie je oprávnený za žalobcu dôvody
nezákonnosti vyhľadávať, resp. všeobecne uplatnené dôvody konkretizovať alebo dopĺňať.

Žalobca namietal nezákonnosť napadnutého rozhodnutia z tých istých dôvodov, ktoré uplatnil v rozklade
proti prvostupňovému správnemu rozhodnutiu bez toho, aby reflektoval na argumentáciu, ktorou

žalovaný tieto dôvody vyhodnotil ako neopodstatnené a bez toho, aby sa zaoberal odôvodnením
obsiahnutým v napadnutom druhostupňovom rozhodnutí. Žalovaný sa s každým jedným z týchto
dôvodov vysporiadal a v odôvodnení napadnutého rozhodnutia vysvetlil, prečo z týchto dôvodov neboloprvostupňové rozhodnutie nesprávne a ani v rozpore so zákonom. Súd sa s argumentáciou žalovaného
tak, ako je uvedená na čl. 1 až 18 tohto rozsudku stotožnil a nemá jej čo vytknúť.

Ako dôvod nezákonnosti rozhodnutia nemôže obstáť polemika žalobcu s jednotlivými úvahami
obsiahnutými v odôvodnení prvostupňového rozhodnutia. Žalobca namieta, že žalovaný si nesprávne
prečítal a vyložil dokument A keď uviedol, že z neho možno vyvodiť hlavnú zásadu, že v spojení s
vývojom dávkovej formy by farmaceut získal farmakokenetické údaje in vivo potrebné na dosiahnutie
zodpovedného rozhodnutia, pretože toto sa v tomto dokumente nenachádzalo. Opäť ale neuviedol, aký

tento podľa neho nesprávny úsudok, má mať vplyv na napadnuté rozhodnutie žalovaného, ktoré bolo
založené na tom, že riešenie žalobcu nebolo výsledkom vynálezcovskej činnosti, pretože v existujúcom
stave techniky a to v štúdiách obsiahnutých v D8 a A bola obsiahnutá informácia o tom, že na
rozdiel od výsledkov skúšania in vitro v prípade spirorenónu a drospirenónu, kde tieto látky v kyslom
prostredí zodpovedajúcom kyslému prostrediu žalúdka degradovali na neaktívny izomér, pri skúškach
in vivo na ľuďoch sa pri podaní spirorenónu v krvnej plazme skúmaných subjektov neaktívne izoméry

neobjavili, alebo lepšie povedané sa nezistili. Potom pre odborníka skúšanie, či tomu tak bude a s látkou
drospirenón, ktorá je odlišná od látky spirorenón len v jednej dvojitej väzbe v molekule, bola otázka
rutinného postupu a nie vynálezcovskej činnosti.

Žalobcanamietal,žeskúškyinvivosabežnenevykonávajúvprípadevývojadávkovýchforiem,uktorých

sa pre zlé výsledky pri skúškach in vitro neočakáva, že by mohli fungovať. Takéto tvrdenie je úplne
logické, ale nemá žiadny význam vo vzťahu k prejednávanému prípadu, pretože reflektuje len na časť
zisteného skutkového stavu, aký bol zistený v prejednávanom prípade v správnom konaní správnym
orgánom z odôvodnení podaní predložených účastníkmi konania a nimi predložených dokladov.
Skutkovému stavu, ktorého súčasťou sú štúdie publikované v odborných časopisoch obsiahnuté v

dokumentoch A A. a A obsahujúce výsledky in vivo testovania látky, ktorej derivátom je látka s takmer
totožnou molekulou, pre ktorú sa vyvíjala lieková formula (predmet patentu), ktoré ukázali, že takéto zlé
výsledky dosiahnuté pri testoch in vitro sa v testoch in vivo nepotvrdili.

Ďalšia žalobná námietka, ktorá vychádza z toho, že žalobca má za to, že podľa správnych orgánov je

pri vývoji novej dávkovej formy potrebné preukázať koreláciu
in vitro/in vivo neobstojí, pretože nekorešponduje s obsahom odôvodnenia napadnutého, ako aj
odôvodnenia prvostupňového rozhodnutia. Napadnuté, ako aj prvostupňové rozhodnutie sú založené
na tom, že existujúci stav techniky obsahoval zistenie, zjednodušene povedané, o odlišnom správaní sa
látky spirorenón v tele človeka a v tele opíc, aký by bol očakávateľný vzhľadom na výsledky testovania

v laboratóriu. Teda, že bolo v publikovaných štúdiách uvedené, že spirorenón ako aj jeho derivát
drospirenón v podmienkach in vitro simulujúcich kyslosť v ľudskom žalúdku, v takmer rovnakom rozsahu
a za približne rovnaký čas izomerizujú na neaktívny izomér a napriek tomu pri podávaní látky spirorenón
ľuďom a druhu opíc, ktoré po najedení majú kyslosť v žalúdku obdobnú ako u človeka, neboli v krvnej
plazme testovaných jedincov zistené tieto neaktívne izoméry. Rozhodnutie žalovaného teda nestojí na

tom, že žalovaný sa nesprávne domnieva, že pri vývoji novej liekovej formulácie je potrebné k in vitro
testom preukázať koreláciu s in vivo testami už v rannom štádiu vývoja liekovej formy.

Žalobcanamietalnesprávnosťprvostupňovéhorozhodnutiaspočívajúcuvtom,žeprvostupňovýsprávny
orgán konštatoval, že „navyše in vivo štúdie so sprirorenónom poukázali, že jeho absorbcia je rýchlejšia

ako izomerizácia v žalúdočných tekutinách, pričom v súlade s A je určitá absorbcia priamo zo žalúdka
vysoko pravdepodobná“, čo je omyl, ktorý žalovaný potvrdil. Takýto žalobný dôvod neobstojí, pretože
nesmeruje proti skutkovým záverom, na základe ktorých bolo vydané napadnuté rozhodnutie. Žalovaný
medzi skutočnosťami rozhodnými pre skutkový záver, že riešenie je chránené Patentom, nebolo
výsledkom vynálezcovskej činnosti, takúto úvahu nepoužil a aj prvostupňový správny orgán uviedol,

že ide o argument navyše. Pre žalovaného bolo podstatné, že výsledky testov uvedené v dokumente
D8 ukázali, že spirorenón ako aj A. majú in vitro podobný izomerizačný profil, pričom z testov I.
in vivo vyplynulo, že proces izomerizácie prebieha relatívne pomaly s ohľadom na možnú rýchlosť
absorbcie v žalúdku. Z výsledkov vykonaných so spirorenónom s cieľom určiť, či existuje potreba vyvinúť
farmaceutickú formuláciu odolnú voči žalúdočnej kyseline vyplynulo, že u testovaných subjektov neboli

detegované žiadne izoméry v krvnej plazme. Na základe týchto dokumentov žalovaný konštatoval, že
stav techniky obsahoval informáciu o testovaní veľmi podobného liečiva k drospirorenónu, z ktorého
jasne vyplynulo, že voľba s enterickým povlakom nemusí byť výlučným riešením. Keďže drospirorenón
má rovnakú štruktúru s rozdielom jednej dvojitej väzby ako I., rovnaký proces izomerizácie v kyslomprostredí in vitro, odborník z toho vyvodí, že sa budú správať rovnako, alebo sa budú pravdepodobne
správať rovnako aj in vivo. Z uvedeného vyplýva, že tento žalobný dôvod nekorešponduje s tým, na
základe akých skutočností žalovaný postavil svoje rozhodnutie. Pokiaľ žalobca tvrdí, že prvostupňový

orgán sa mýlil a žalovaný to potvrdil, tak je potrebné poukázať aj na to, že žalovaný sa s touto námietkou
vyrovnal tak, že so žalobcovou argumentáciou o absorbcii liečiv zo zažívacieho traktu, kedy hlavným
orgánom je tenké črevo plne súhlasí. Avšak prvostupňový správny orgán v odôvodnení prvostupňového
rozhodnutia len pripustil možnosť určitej absorbcie zo žalúdka bez toho, aby stanovil v akom rozsahu
a či k nej v tomto orgáne došlo.

Žalobca namietal ako najväčšiu chybu napadnutého rozhodnutia tvrdenie žalovaného, že by nebolo
zrejmým chrániť dávkovú formu obsahujúcu liečivo kyseliny ako je drospirorenón enterickým povlakom.
Takýto dôvod nekorešponduje s odôvodnením prvostupňového rozhodnutia, z ktorého vyplýva, že
prvostupňový správny orgán len uviedol, že aj lieková formulácia, pri ktorej sa liečivo chráni enterickým
povlakom, má svoje nedostatky spočívajúce vo variabilite, ktorá preto nie je jedinou voľbou. Podstatné

ale je, že napadnuté rozhodnutie vychádzalo z toho, že v stave techniky pre veľmi podobnú zlúčeninu
patriacu do rovnakej rodiny syntetických steroidov s podobnými vlastnosťami, bol prekonaný predsudok,
že v prípade zlúčenín nestabilných v kyslých roztokoch nie je vhodné na riešenie biodostupnosti použiť
mikronizovanú teda rýchlorozpustnú farmaceutickú formu.

Podľa citovaného § 8 ods. 1 zákona o patentoch vynález sa považuje za výsledok vynálezcovskej
činnosti, ak pre odborníka nevyplýva zrejmým spôsobom zo stavu techniky, pričom v zmysle § 7
ods. 2 tohto zákona za stav techniky sa považuje všetko, čo bolo kdekoľvek pred dňom, od ktorého
patrí prihlasovateľovi právo prednosti sprístupnené verejnosti, akýmkoľvek spôsobom. Z uvedeného
vyplýva, že v zmysle § 8 zákona o patentoch za vynález nemožno považovať riešenie, ktoré nebolo

výsledkom vynálezcovskej činnosti, pretože takéto riešenie pre odborníka vyplynulo z informácií,
poznatkov, znalostí, ktoré tvorili v danom čase stav techniky. Žalovaný svoj skutkový záver o chýbajúcej
vynálezcovskej činnosti postavil na znalostiach publikovaných v dokumentoch predložených účastníkmi
konania. Podľa žalovaného odborník vychádzajúci z dokumentov A A a D8 berie do úvahy, že testy in
vitro nezohľadňujú všetky podmienky in vivo, že enterický povlak môže priniesť problémy s variabilitou,

a preto výber liekovej formy s enterickým povlakom nemusí byť vždy aplikovaný automaticky u liečiv
citlivých na kyseliny, pričom bola známa štúdia o testovaní in vitro sprirorenónu a drospirorenónu
s obdobnými výsledkami a zároveň in vivo sprirorenónu skúmajúca výber vhodnej liekovej formy
spirorenónu, pričom v krvi testovaných neboli zistené neaktívne izoméry, na ktoré sa v kyslom prostredí
podľa testovania in vitro obidve tieto látky v určitom rozsahu degradovali. Ďalej odborník musel

zobrať do úvahy, že mikronizáciou sa dosiahne lepšia rozpustnosť a tým biodostupnosť liečiva. Tieto
znalosti odborníka vedú k vyskúšaniu drospirorenónu in vivo za účelom potvrdenia pravdepodobného
predpokladu (alebo vyvrátenia), či sa bude správať ako spirorenón v štúdií A pretože bude z týchto
znalostí predpokladať, že izomerizácia v kyslom prostredí žalúdka nebude prebiehať tak, aby ovplyvnila
biodostupnosť drospirorenónu, keďže sa to tak stalo aj u spirorenónu. Takýto postup potom možno

považovať za bežné rutinné skúšanie. Priaznivé výsledky možno z daného stavu techniky očakávať,
pretože spirorenón s rovnakými výsledkami in vitro pri skúškach in vivo neizomerizoval, keďže v krvi
testovaných subjektov tieto neaktívne izoméry neboli zistené. Takejto úvahe nemožno nič vytknúť. Je v
súlade s citovaným § 8 patentového zákona je výsledkom logického myslenia. Nemožno jej nič vytknúť
ani z dôvodov uvedených v žalobe.

Z uvedeného jednoznačne vyplýva, že napadnutého rozhodnutie nie je založené ani na tom, že výsledky
testovinvitrojepotrebnévrannomštádiuvývojadávkovejformypotvrdiťinvivo.Aninatom,žesaúčinná
látka vstrebáva zo žalúdka, ani na tom, že odborník by nevyužil enterický povlak pre drospirorenón.

Žalobca poukazoval na postup, ako bola lieková formulácia, pôvodne chránená zrušeným patentom,
vyvíjaná, o čom predkladal doklady A. a A a v žalobe namietal, že tieto neboli správne zohľadnené
a ich význam bol minimalizovaný. Žalobca nenamietal nesprávnosť toho, ako žalovaný tieto dôkazy
vyhodnotil. Namietal, že neboli správne zohľadnené. Takto uplatnený dôvod nie je konkrétny. Žalovaný
vyhodnotil žalobcom predložené dôkazy A a A tak, že ich obsah nie je v rozpore s odôvodnením

prvostupňového rozhodnutia, že „nemožno voľbu enterický potiahnutej formy liečiva brať ako zrejmú
a jedinú možnú voľbu odborníka, ktorú by v uvedenom prípade uprednostnil, pretože aj tá obsahuje
závažné nedostatky, ktoré by odborníka „vrátili späť“ k inej, napr. k mikronizovanej forme liečiva, ktorá
je v prípade slaborozpustných liečiv prvou a zavedenou voľbou odborníka, naopak toto odôvodnenievystihuje aj situáciu opísanú v dokumentoch A a A Podľa žaloby tieto dôkazy boli predložené na
preukázanie, aký význam sa pripisoval in vivo údajom získaným pre sprirorenón. Tieto štúdie D8 a A
boli vyhodnotené tak, že dávajú málo informácií pre drospirorenón. Následný postup - vyvíjanie liekovej

formuly s enterickým povlakom vychádzajúci vykonaných skúšok in vitro potvrdzuje tvrdenie žalobcu.
Odborníci sa neuberali smerom, aký uvádza žalovaný v napadnutom rozhodnutí, teda ignorovať in vitro
štúdie a spoliehať sa len na údaje in vivo. K takémuto žalobnému dôvodu je potrebné uviesť, že postup
odborníkov opisovaný žalobcom nevyvracia poznatky obsiahnuté v dokumentoch A. - A Žalobca to ani
netvrdil. Žalovaný teda správne konštatoval, že stav techniky obsahoval informáciu o testovaní, či je

v prípade drospirorenónu veľmi podobného liečiva spirorenónu, citlivého na kyslé prostredie potrebná
farmaceutická formulácia odolná voči žalúdočným šťavám alebo nie.

To, že žalovaný svoj skutkový záver postavil aj na výsledkoch štúdie A pričom ju považoval za
veľmi významnú, vyplynulo z údajov z nej dosiahnutých, ktoré neboli sporné. Najmä, že in vitro testy
spirorenónuadrospirorenónuukázali,žetietolátkyizomerizovalivkyslomprostredísimulujúcomkyslosť

v žalúdku v obdobnom rozsahu a v obdobnom čase na neaktívny izomér. Testy in vivo boli robené len s
jednou z týchto látok a to so spirorenónom, ktoré nepotvrdili takéto správanie in vivo. Naopak, neaktívne
izoméry v krvnej plazme testovaných subjektov neboli zistené. Žalovaný zároveň jasne odôvodnil, prečo
odborník takéto správanie in vivo môže predpokladať aj u drospirorenónu tým, že ide o takmer totožnú
molekulu látky z rovnakej rodiny steroidov, odlišnú len jedinou dvojitou väzbou.

Mechanizmus iného správania in vivo, aký by bol očakávaný podľa testov in vitro u látky spirorenón a A.
tak, ako zhodne udáva žalovaný aj žalobca, nebol a nie je objasnený. Potom žalovaný logicky považoval
za rutinné skúšanie, či ak sa tak správa I., bude sa tak správať látka drospirorenón, ktorá je takmer
totožná s tým, že odborník to bude vzhľadom na veľkú podobnosť týchto látok, dôvodne očakávať.

Z vyššie uvedeného vyplýva, že po preskúmaní zákonnosti napadnutého rozhodnutia z dôvodov
uvedených v žalobe, súd zistil, že napadnuté rozhodnutie je z týchto dôvodov v súlade so zákonom.
Preto žalobu podľa § 250j ods. 1 O. s. p. zamietol.

Žalobca si uplatnil právo na náhradu trov konania. Podľa § 250k O. s. p. má právo na náhradu trov
konania len žalobca, ktorý bol v konaní úplne alebo sčasti úspešný. Z tohto dôvodu súd o náhrade trov
konania v tomto konaní rozhodol tak, že žalobcovi náhradu nepriznal.

Poučenie:

P o u č e n i e: Proti tomuto rozhodnutiu je možné podať odvolanie v lehote 15 dní odo dňa jeho

doručenia, písomne, v dvoch vyhotoveniach prostredníctvom tunajšieho súdu na NS SR.
V odvolaní sa má popri všeobecných náležitostiach (§ 42 ods. 3 O.s.p.) uviesť, proti ktorému
rozhodnutiu smeruje, v akom rozsahu sa napáda, v čom sa toto rozhodnutie alebo postup súdu
považuje za nesprávny a čoho sa odvolateľ domáha. Odvolanie proti rozhodnutiu, ktorým bolo
rozhodnuté vo veci samej, možno odôvodniť len tým, že a/ v konaní došlo k vadám uvedeným v §

221 ods. 1, b/ konanie má inú vadu, ktorá mohla mať za následok nesprávne rozhodnutie vo veci, c/
súd prvého stupňa neúplne zistil skutkový stav veci, pretože nevykonal navrhnuté dôkazy, potrebné na
zistenie rozhodujúcich skutočností, d/ súd prvého stupňa dospel na základe vykonaných dôkazov k
nesprávnym skutkovým zisteniam, e) doteraz zistený skutkový stav neobstojí, pretože sú tu ďalšie
skutočnosti alebo iné dôkazy, ktoré doteraz neboli uplatnené (§ 205a/, f/) rozhodnutie súdu prvého

stupňa vychádza z nesprávneho právneho posúdenia veci.